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异泽兰黄素; 泽兰林素

异泽兰黄素; 泽兰林素用途

Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物,是 PPARα 的激动剂,具有抗凋亡,抗氧化及抗炎等功效。

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异泽兰黄素; 泽兰林素名称

[ CAS 号 ]:
22368-21-4

[ 中文名 ]:
异泽兰黄素

[ 英文名 ]:
Eupatilin

[中文别名 ]:

泽兰林素

[英文别名 ]:

5,7-Dihydroxy-3',4',6-trimethoxyflavone
Eupatilin
5,7-dihydroxy-6,3',4'-trimethoxyflavone
Euptailin

异泽兰黄素; 泽兰林素生物活性

[ 描述 ]:

Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物,是 PPARα 的激动剂,具有抗凋亡,抗氧化及抗炎等功效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PPARα

[体外研究]

Eupatilin是PPARα激动剂。 Eupatilin(10,30,100μM)抑制RBL-2H3细胞中IL-4的表达和脱颗粒[1]。 Eupatilin(50-100μM)略微降低HaCaT细胞的细胞活力。 Eupatilin(10,30,50,100μM)增加了HaCaT细胞中PPARα的反式激活和表达。 Eupatilin(10,30,50μM)也抑制HaCaT细胞中TNFα诱导的MMP-2/-9表达。此外,Eupatilin通过PPARα抑制TNFα诱导的p65易位,IκBα磷酸化,AP-1和MAPK信号转导[2]。 Eupatilin(10-50μM)对ARPE19细胞没有细胞毒作用。 Eupatilin(10,25,50μM)从氧化应激中提高细胞活力,并抑制ARPE19细胞中H2O2诱导的ROS产生。此外,Eupatilin(50μM)抑制H2O2诱导的细胞凋亡,促进RPE细胞中PI3K/Akt通路的激活[3]。

[体内研究]

Eupatilin(1.5％或3.0％)恢复PPARαmRNA表达,并改善恶唑酮诱导的Balb/c小鼠的特应性皮炎(AD)样症状。在恶唑酮诱导的小鼠中,Eupatilin引起血清IgE,IL-4水平,恶唑酮诱导的TNFα,IFNγ,IL-1β,TSLP,IL-33和IL-25mRNA表达的显着降低。 Eupatilin还可增加恶唑酮诱导的小鼠中的聚丝蛋白和loricrin mRNA表达[1]。

[细胞实验]

使用MTT测定法检测细胞活力。简而言之，在处理后，将培养基用含有0.5mg / mL MTT的新鲜培养基在37℃下替换4小时。然后，温和地吸出培养基并向每个孔中加入150μLDMSO以溶解甲crystals晶体。通过酶标仪在450nm处测量吸光度。相对细胞活力定义为处理孔的吸光度除以对照的吸光度[3]。

[动物实验]

将6周龄雌性Balb / c小鼠饲养在受控温度（23±2℃），湿度（55±5％）和12小时光照/黑暗循环（06：00-18：00h光照）的条件下。，18：00-06：00黑暗）。简而言之，Balb / c小鼠在第-7天通过在丙酮和橄榄油（4：1）的混合物中单独施用20μL1.0％恶唑酮至两耳的内表面和外表面而致敏。在第0天，以2天的间隔用20μL的0.1％恶唑酮攻击小鼠耳朵，致敏后4周。每天两次用指定浓度的Eupatilin（1.5％或3.0％）处理小鼠，持续4周。对照组仅用载体（丙酮和橄榄油[4：1]）处理。 3周后，处死小鼠并收集样品。将耳朵储存在-80°C进行RNA分离和分析，或立即固定在4％福尔马林中进行组织学分析[1]。

[参考文献]

[1]. Jung Y, et al. Eupatilin, an activator of PPARα, inhibits the development of oxazolone-induced atopic dermatitis symptoms in Balb/c mice. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Feb 5;496(2):508-514.

[2]. Jung Y, et al. Eupatilin with PPARα agonistic effects inhibits TNFα-induced MMP signaling in HaCaT cells. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 4;493(1):220-226.

[3]. Du L, et al. Eupatilin prevents H2O2-induced oxidative stress and apoptosis in human retinal pigment epithelial cells. Biomed Pharmacother. 2017 Jan;85:136-140.

[相关活性小分子]

异泽兰黄素; 泽兰林素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
583.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
236 °C

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₆O₇

[ 分子量 ]:
344.315

[ 闪点 ]:
214.7±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
344.089600

[ PSA ]:
98.36000

[ LogP ]:
2.46

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow to Green powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.627

[ 储存条件 ]:
0-10°C;存放于惰性气体之中;避免湿气 (吸湿),加热

异泽兰黄素; 泽兰林素安全信息

[ 海关编码 ]:
2932999099

异泽兰黄素; 泽兰林素合成路线

详细合成路线

异泽兰黄素; 泽兰林素上下游产品

异泽兰黄素; 泽兰林素上游产品

异泽兰黄素; 泽兰林素下游产品

异泽兰黄素; 泽兰林素海关

[ 海关编码 ]: 2914509090

[ 中文概述 ]:
2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装

[ Summary ]:
HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%