Pirmitegravir

• 常用名: Pirmitegravir
• 英文名: Pirmitegravir
• CAS号: 2245231-10-9
• 分子量: 495.01
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₃₁ClN₄O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Pirmitegravir用途

吡米特格雷韦是一种有效的、一流的变构整合酶(ALLINI)抑制剂,以LEDGF/p75结合位点为靶点。吡咪替格雷韦在人外周血单个核细胞中显示微微摩尔IC50,对HIV-1的治疗指数>24000。Pirmitegravir具有出色的抗病毒和安全性能[1]。

Pirmitegravir名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: Pirmitegravir

Pirmitegravir生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 吡米特格雷韦是一种有效的、一流的变构整合酶(ALLINI)抑制剂,以LEDGF/p75结合位点为靶点。吡咪替格雷韦在人外周血单个核细胞中显示微微摩尔IC50,对HIV-1的治疗指数>24000。Pirmitegravir具有出色的抗病毒和安全性能[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶
• 靶点实验:

  allosteric integrase (ALLINI)[1]

• 体外研究: 吡米特格雷韦(化合物STP0044)在CEMx174细胞中以1.4nM IC50抑制双嗜性HIV-189.6[1]。Pirmitegravir(化合物STP0044)是一种高度有效的蒜氨酸,具有皮摩尔至一位数纳摩尔IC50值,可抑制野生型和Ral耐药HIV-1菌株[1]。吡米特格雷韦(化合物STP0044)对HIV-1NL4-3显示0.41 nM的IC50,在10μM(TC50>10μM)时,在人外周血单个核细胞中没有明显的细胞毒性[1]。
• 体内研究: 吡米特格雷韦(复方STP0044)显示每日一次给药的适当PK曲线[1]。吡米特格雷韦(化合物STP0044)在大鼠体内(500、1000和2000 mg/kg/天)缺乏微核诱导和骨髓细胞增殖抑制潜力,支持STP0044没有遗传毒性[1]。吡米特格雷韦(复方STP0044)在大鼠和狗体内的药代动力学(PK)曲线评估[1]。PK值大鼠狗10mg/kg(p.o)5mg/kg(i.v)2mg/kg(p.o)2mg/kg(i.v)T1/2(hr)4.563.836.906.11AUC(hr.nM)7807446764683960cmax(nM)21380-3983-Ft(%)92.8-50.6-动物模型：SD大鼠和比格犬[1]剂量：1、2、5和10mg/kg给药：i.v。；p、 结果：这两种动物的半衰期(T1/2)为3-7h,口服生物利用度(Ft)为50-93%。系统性暴露由曲线下面积和血浆中STP0044的最大浓度(AUC和Cmax)决定,剂量依赖性地从2 mg/kg增加到10 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Maehigashi T, et al. A highly potent and safe pyrrolopyridine-based allosteric HIV-1 integrase inhibitor targeting host LEDGF/p75-integrase interaction site. PLoS Pathog. 2021;17(7):e1009671.

Pirmitegravir物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₇H₃₁ClN₄O₃
• 分子量: 495.01
• InChIKey: GNRDGAWRAIJOSU-DEOSSOPVSA-N
• SMILES: Cc1nc2c(c(C)c(C)n2Cc2cnn(C)c2)c(-c2ccc(Cl)cc2)c1C(OC(C)(C)C)C(=O)O

Pirmitegravir常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Pirmitegravir的英文名称是什么？

A: Pirmitegravir英文名称为Pirmitegravir。

Q: Pirmitegravir的CAS号是多少？

A: PirmitegravirCAS号为2245231-10-9。

Q: Pirmitegravir的分子量是多少？

A: Pirmitegravir分子量为495.01。

Q: Pirmitegravir的SMILES表达式是什么？

A: PirmitegravirSMILES表达式为Cc1nc2c(c(C)c(C)n2Cc2cnn(C)c2)c(-c2ccc(Cl)cc2)c1C(OC(C)(C)C)C(=O)O。

Q: 2245231-10-9的中文名称是什么？

A: 2245231-10-9的中文名称为Pirmitegravir。

Q: Pirmitegravir的InChIKey是什么？

A: PirmitegravirInChIKey为GNRDGAWRAIJOSU-DEOSSOPVSA-N。

Q: Pirmitegravir的分子式是什么？

A: Pirmitegravir分子式为C27H31ClN4O3。

Q: Pirmitegravir有什么用途？

A: Pirmitegravir主要用途：吡米特格雷韦是一种有效的、一流的变构整合酶(ALLINI)抑制剂,以LEDGF/p75结合位点为靶点。吡咪替格雷韦在人外周血单个核细胞中显示微微摩尔IC50,对HIV-1的治疗指数>24000。Pirmitegravir具有出色的抗病毒和安全性能[1]。

Pirmitegravir生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司