NAMPT/IDO1-IN-1

• 常用名: NAMPT/IDO1-IN-1
• 英文名: NAMPT/IDO1-IN-1
• CAS号: 2247884-06-4
• 分子量: 559.39
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₄BrFN₈O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

NAMPT/IDO1-IN-1用途

NAMPT/IDO1-IN-1是NAMPT和IDO1的口服活性双重抑制剂,IC50分别为57.7nM和233nM。NAMPT/IDO1-IN-1阻断NAD+生物合成,抑制紫杉醇(HY-B0015)和FK866(HY-50876)抗性NSCLC细胞系(A549/R细胞)的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1在小鼠中显示出抗肿瘤作用,并增强了A549/R细胞对紫杉醇的敏感性[1]。

NAMPT/IDO1-IN-1名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: NAMPT/IDO1-IN-1

NAMPT/IDO1-IN-1生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: NAMPT/IDO1-IN-1是NAMPT和IDO1的口服活性双重抑制剂,IC50分别为57.7nM和233nM。NAMPT/IDO1-IN-1阻断NAD+生物合成,抑制紫杉醇(HY-B0015)和FK866(HY-50876)抗性NSCLC细胞系(A549/R细胞)的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1在小鼠中显示出抗肿瘤作用,并增强了A549/R细胞对紫杉醇的敏感性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
• 靶点实验:

  IDO1:233 nM (IC50)

  NAMPT:57.7 nM (IC50)

• 体外研究: NAMPT/IDO1-IN-1(化合物 10e)(10μM；48小时)对 A549辆/小时细胞具有抗增殖活性,并依赖于 NAMPT公司和 IDO1[1]NAMPT/IDO1-IN-1(5μM、10μM、15μM；12天)抑制 A549辆/小时细胞的集落形成,并以剂量依赖的方式促进细胞内 放射性同位素的积累[1]。 NAMPT/IDO1-IN-1(10μM；24小时)以 NAMPT公司和 伊多1依赖的方式减少 A549辆/小时细胞中的 NAD+[1]
• 体内研究: NAMPT/IDO1-IN-1(化合物 10e)(5μM；24小时)对斑马鱼胚胎的 放射性同位素有促进作用,其 放射性同位素水平远高于 LPS(50μg/mL)处理[1]。 NAMPT/IDO1-IN-1(25 mg/kg；口服; 单次剂量) 具有良好的口服生物利用度和 (5 mg/kg；静脉注射; 单次剂量) 显示出中等整体暴露度[1]。 NAMPT/IDO1-IN-1(50、100、200 mg/kg；口服; 每天 2.次, 共 3.周) 在 A549辆/小时肿瘤异种移植模型中也显示出体内抗肿瘤作用[1]。 动物模型：具有A549/R细胞的6-8周龄雌性裸小鼠[1]剂量：50、100和200 mg/kg给药：口服灌胃；结果：与单剂相比,对A549／R异种移植物显示出更好的抑制活性。剂量为100 mg/kg的FK866和依帕定坦的组合显示出相当的抗肿瘤效果,而剂量为200 mg/kg的组合显示了比组合组更好的效果。
• 参考文献:

  [1]. Wang K, et al. Dual Nicotinamide Phosphoribosyltransferase (NAMPT) and Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1 (IDO1) Inhibitors for the Treatment of Drug-Resistant Nonsmall-Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):1027-1047.

NAMPT/IDO1-IN-1物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₃H₂₄BrFN₈O₃
• 分子量: 559.39
• InChIKey: CGHBNLCYTYSIJV-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(NCCCCCCNc1nonc1C(=Nc1ccc(F)c(Br)c1)NO)c1ccc2nccn2c1

NAMPT/IDO1-IN-1常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2247884-06-4的中文名称是什么？

A: 2247884-06-4的中文名称为2247884-06-4。

Q: 2247884-06-4的分子式是什么？

A: 2247884-06-4分子式为C23H24BrFN8O3。

Q: 2247884-06-4有什么用途？

A: 2247884-06-4主要用途：NAMPT/IDO1-IN-1是NAMPT和IDO1的口服活性双重抑制剂,IC50分别为57.7nM和233nM。NAMPT/IDO1-IN-1阻断NAD+生物合成,抑制紫杉醇(HY-B0015)和FK866(HY-50876)抗性NSCLC细胞系(A549/R细胞)的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1在小鼠中显示出抗肿瘤作用,并增强了A549/R细胞对紫杉醇的敏感性[1]。

Q: 2247884-06-4的SMILES表达式是什么？

A: 2247884-06-4SMILES表达式为O=C(NCCCCCCNc1nonc1C(=Nc1ccc(F)c(Br)c1)NO)c1ccc2nccn2c1。

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A: 2247884-06-4CAS号为2247884-06-4。

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A: 2247884-06-4分子量为559.39。

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A: 2247884-06-4英文名称为NAMPT/IDO1-IN-1。