洛索洛芬钠二水合物

更新时间:2024-01-03 01:40:06

洛索洛芬钠二水合物结构式
洛索洛芬钠二水合物结构式
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常用名 洛索洛芬钠二水合物 英文名 LOXOPROFEN SODIUM SALT
CAS号 226721-96-6 分子量 304.31400
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H21NaO5 熔点 198 °C(dec.)
MSDS N/A 闪点 N/A

 洛索洛芬钠二水合物用途


二水合洛索洛芬钠是一种非甾体口服活性抗炎剂,具有镇痛和解热特性。二水合洛索洛芬钠是一种非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50s分别为6.5和13.5μM。二水洛索洛芬钠可以减少动脉粥样硬化,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3][4]。

 洛索洛芬钠二水合物名称

中文名 洛索洛芬钠二水合物
英文名 sodium,2-[4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propanoate,dihydrate
中文别名 2-[4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基]丙酸钠盐 | 2-[4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基]丙酸钠
英文别名 更多

 洛索洛芬钠二水合物生物活性

描述 二水合洛索洛芬钠是一种非甾体口服活性抗炎剂,具有镇痛和解热特性。二水合洛索洛芬钠是一种非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50s分别为6.5和13.5μM。二水洛索洛芬钠可以减少动脉粥样硬化,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3][4]。
相关类别
靶点

COX-1:6.5 μM (IC50, in human whole blood)

COX-2:13.5 μM (IC50, in human whole blood)

体外研究 二水洛索洛芬钠是一种抗炎前药(NSAID),是一种非选择性COX抑制剂,在人体全血分析中COX-1和COX-2的IC50s分别为6.5和13.5μM[1]。二水合洛索洛芬钠是一种非选择性环氧化酶抑制剂,广泛用于研究慢性和暂时性疾病引起的疼痛和炎症。其酒精代谢产物由羰基还原酶(CR)形成,由活性的反式氧合酶和不活性的顺式氧合物组成。此外,二水合氧合酶钠也可以通过细胞色素P450(CYP)[2]转化为非活性羟基化代谢产物(OH-LOXs)。
体内研究 洛索洛芬钠(4毫克/千克/天;口服;1或8周)二水合物通过减少炎症减少小鼠动脉粥样硬化[3]。洛索洛芬钠(60μg/mL;p.o.;24天)二水合物通过抑制VEGF抑制小鼠肿瘤生长[4]。动物模型:载脂蛋白E-/-小鼠(C57BL/6J-Apoetm1Unc),8至16周龄,高脂饮食(0.2%胆固醇,21%饱和脂肪)[3]剂量:饮用水中4 mg/kg/天给药:8至16周龄或15至16周龄经口给药结果:抑制血小板血栓素生成和血小板聚集。动脉粥样硬化程度降低。抑制PGE2、TxB2和PGI2的产生。动物模型:6周龄雄性C57BL/6和BDF1小鼠,将100μL LLC细胞和KLN205细胞悬浮液(2×106细胞/毫升)分别皮下注射到C57BL6和BDF1小鼠体内[4]。剂量:60μg/mL给药:在饮用水中口服给药,每天24天结果:抑制肿瘤生长和血管生成,抑制LLC肿瘤小鼠中VEGF的表达,抑制HUVEC的管状形成。
参考文献

[1]. Riendeau D, et al. Evaluation of loxoprofen and its alcohol metabolites for potency and selectivity of inhibition of cyclooxygenase-2. Bioorg Med Chem Lett. 2004;14(5):1201-1203.

[2]. Paudel S, et al. Assessing Drug Interaction and Pharmacokinetics of Loxoprofen in Mice Treated with CYP3A Modulators. Pharmaceutics. 2019;11(9):479. Published 2019 Sep 16.

[3]. Hamaguchi M, et al. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010 Sep;47(2):138-47.

[4]. Kanda A, et al. Loxoprofen sodium suppresses mouse tumor growth by inhibiting vascular endothelial growth factor. Acta Oncol. 2003;42(1):62-70.

 洛索洛芬钠二水合物物理化学性质

熔点 198 °C(dec.)
分子式 C15H21NaO5
分子量 304.31400
精确质量 304.12900
PSA 75.66000
LogP 1.32310
外观性状 固体;White to Almost white powder to crystal
储存条件 室温,干燥

 洛索洛芬钠二水合物MSDS

洛索洛芬钠二水合物 修改号码:6

模块1. 化学品
产品名称: Loxoprofen Sodium Salt Dihydrate
修改号码: 6

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
急性毒性(经口) 第3级
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词危险
 危险描述吞咽会中毒。
 防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施] 食入:立即呼叫解毒中心/医生。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):洛索洛芬钠二水合物
百分比: >98.0%(HPLC)(T)
CAS编码: 226721-96-6
俗名: Sodium 2-[4-[(2-Oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propionate Dihydrate , 2-[4-
[(2-Oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propionic Acid Sodium Salt Dihydrate
分子式: C15H17NaO3·2H2O
洛索洛芬钠二水合物 修改号码:6

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入: 立即呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露
紧急措施:处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护: 防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
 手部防护:防渗手套。
 眼睛防护:护目镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色:白色类白色
气味:无资料
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模块9. 理化特性
pH:无数据资料
熔点: 198°C (分解)
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]无资料
[其他溶剂]无资料

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳

模块11. 毒理学信息
急性毒性: ipr-rat LD50:245 mg/kg
ivn-rat LD50:155 mg/kg
scu-rat LD50:285 mg/kg
orl-man LDLo:857 ug/kg
orl-rat LD50:145 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: CY1678845

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
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模块14. 运输信息
联合国分类: 第1项 毒害品。
UN编号: 2811
正式运输名称: 有毒固体, 有机物, 不另作详细说明
包装等级: III

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

 洛索洛芬钠二水合物安全信息

危险品运输编码 2811.0
危险类别 1.0

 洛索洛芬钠二水合物英文别名

2-[4-[(2-Oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propionic Acid Sodium Salt Dihydrate
Lobu
CS-600
Loxoprofen sodium hydrate
Oxeno
Loxoprofen sodium salt
Loxoprofen sodium dihydrate
Loxoprofen Sodium Salt Dihydrate