茴香霉素

• 常用名: 茴香霉素
• 英文名: Anisomycin
• CAS号: 22862-76-6
• 分子量: 265.305
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 398.7±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₉NO₄
• 熔点: 140-141ºC
• 闪点: 194.9±27.9 °C
• 符号: GHS06
• 信号词: Danger

茴香霉素用途

Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶或80S核糖体系统干扰蛋白质和DNA合成。

茴香霉素名称

• 中文名: 茴香霉素
• 英文名: (-)-anisomycin

茴香霉素生物活性

• 描述: Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶或80S核糖体系统干扰蛋白质和DNA合成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  DNA synthesis[1]

• 体外研究: 为了检查JNK是否在PC-12细胞中的粘菌素诱导的神经毒性中具有核心作用,在该研究中使用SP600125(JNK的高选择性抑制剂)和Anisomycin(强效激活剂)。为了选择合适的浓度,分别用一系列SP600125(0-80μM)和Anisomycin(0-20μM)处理PC-12细胞24小时。结果显示,SP600125处理以浓度依赖性方式显着降低细胞存活率,在大于20μM的浓度下观察到(p <0.01)。类似地,通过Anisomycin处理(≥8μM)抑制细胞活力(p <0.05)[1]。
• 体内研究: TNFRp55/p75的破坏减弱了Anisomycin诱导的心室功能改善。 Anisomycin导致左心室发展压力(LVDP)的改善,其在TNFR p55/p75破坏的动物中消失。此外,通过删除TNFR p55/p75消除了野生型动物中的Anisomycin诱导的LVEDP改善。同样地,TNFR p55/p75的破坏消除了通过预处理Anisomycin引起的速率压力产物(RPP)的回收。与对照野生型小鼠相比,没有使用Anisomycin处理的TNFR p55/p75 -/-小鼠在心脏功能恢复方面没有显示出差异。野生型和TNFR p55/p75缺陷小鼠的心率没有显着差异。为了观察Nox2是否参与Anisomycin诱导的心肌保护,用Anisomycin处理Nox2缺陷型小鼠。与野生型小鼠相比,在Nox2 -/-小鼠中消除了在Anisomycin处理的小鼠中LVEDP的改善。此外,在Nox2 -/-小鼠中减轻了用Anisomycin处理的野生型小鼠中RPP的恢复。与野生型对照小鼠相比,没有使用Anisomycin处理的Nox2 -/-小鼠在心脏功能恢复方面没有显示出差异[2]。
• 细胞实验: 将PC-12细胞以1×10 4个细胞/孔的浓度接种于96孔板中，并在37℃，5％CO 2的培养箱中培养至少12小时，然后暴露于不同浓度的SP600125（0- 80μM）或Anisomycin（0-20μM）24小时。随后，将培养基加入20μL5mg/ mL MTT工作溶液中，并将板在37℃下温育2小时。除去培养上清液，将甲crystals晶体溶于150μLDMSO中。最后，通过酶标仪在490nm处测量每个孔的吸光度。细胞活力表示为对照组的百分比，设定为100％[1]。
• 动物实验: 小鼠[2]在该研究中使用成年雄性TNFRp55 / p75小鼠，成年雄性野生型C57 / BL和纯合型Nox2 - / - 小鼠。将小鼠随机分成六个实验组，进行以下治疗。将动物分为六组：第1组：对照缺血/再灌注，向野生型小鼠注射DMSO（0.1mL）;第2组：Anisomycin +野生型小鼠，野生型小鼠注射Anisomycin（0.1 mg / kg ip）;组3：Anisomycin + TNFR p55 / p75 - / - 小鼠，TNFR p55 / 75 - / - 小鼠注射Anisomycin（0.1mg / kg ip）;第4组：TNFR p55 / p75 - / - 小鼠，TNFR p55 / 75 - / - 小鼠未注射Anisomycin;组5：Anisomycin + Nox2 - / - 小鼠，Nox2 - / - 小鼠注射Anisomycin（0.1mg / kg ip）;和第6组：Nox2 - / - 小鼠，Nox2 - / - 小鼠未注射Anisomycin。后来（24小时），心脏缺血30分钟，再灌注30分钟[2]。
• 参考文献:

  [1]. Lu Z, et al. Colistin-induced autophagy and apoptosis involves the JNK-Bcl2-Bax signaling pathway and JNK-p53-ROS positive feedback loop in PC-12 cells.

  [2]. Zhao TC, et al. Disruption of Nox2 and TNFRp55/p75 eliminates cardioprotection induced by Anisomycin. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2012 Nov 15;303(10):H1263-72.

茴香霉素物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 398.7±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 140-141ºC
• 分子式: C₁₄H₁₉NO₄
• 分子量: 265.305
• 闪点: 194.9±27.9 °C
• 精确质量: 265.131409
• PSA: 67.79000
• LogP: 0.42
• 外观性状: 白色结晶固体
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.558
• 储存条件:

  放入紧密的贮藏器内，储存在阴凉，干燥的地方

• 稳定性:

  常温常压下稳定

  避免接触 强氧化剂
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：70.46

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：218.6

  3、 等张比容(90.2K)：577.8

  4、 表面张力(dyne/cm)：48.7

  5、 极化率(10-24cm³)：27.93

• 计算化学:

  1、疏水参数计算参考值（XlogP）:0.9

  2、氢键供体数量：2

  3、氢键受体数量：5

  4、可旋转化学键数量:5

  5、互变异构体数量：

  6、拓扑分子极性表面积（TPSA）:67.8

  7、重原子数量：19

  8、表面电荷：0

  9、复杂度：302

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：3

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：长针状结晶。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：140～141

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º，C＝1，甲醇中）：－30°

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：溶于水、低级醇、酯、酮和氯仿，微溶于苯、甲苯和己烷。室温时水溶液在很宽的pH范围内稳定。

茴香霉素毒性和生态

茴香霉素毒理学数据:

茴香霉素生态学数据:

茴香霉素安全信息

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T: Toxic;
• 风险声明 (欧洲): R25
• 安全声明 (欧洲): 45-36-26
• 危险品运输编码: UN 3462 6
• WGK德国: 3
• RTECS号: BZ9800000
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)
• 海关编码: 2933990090

茴香霉素制备

茴香霉素海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

茴香霉素英文别名

• antibioticpa-106
• (2S,3R,4R)-4-Hydroxy-2-(4-methoxybenzyl)-3-pyrrolidinyl acetate
• (2S,3R,4R)-4-Hydroxy-2-(4-methoxybenzyl)pyrrolidin-3-yl acetate
• [2R-(2a,3a,4b)]-2-[(4-Methoxyphenyl)methyl]-3,4-pyrrolidinediol 3-Acetate
• ANISOMYCIN,STREPTOMYCES GRISEOLUS
• EINECS 245-269-7
• MFCD00077650
• Anisomycin
• Anisomycin,(2R,3S,4S)-2-[(4-Methoxyphenyl)methyl]-3,4-pyrrolidinediol3-acetate
• FLAGECIDIN
• Anisomycin from Streptomyces griseolus
• 2-p-methoxyphenylmethyl-3-acetoxy-4-hydroxypyrrolidine
• 3,4-Pyrrolidinediol, 2-[(4-methoxyphenyl)methyl]-, 3-acetate, (2S,3R,4R)-
• (2R,3S,4S)-2-(4-Methoxybenzyl)-3,4-pyrrolidinediol 3-Acetate