中文名 | 茴香霉素 |
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英文名 | (-)-anisomycin |
英文别名 |
antibioticpa-106
(2S,3R,4R)-4-Hydroxy-2-(4-methoxybenzyl)-3-pyrrolidinyl acetate (2S,3R,4R)-4-Hydroxy-2-(4-methoxybenzyl)pyrrolidin-3-yl acetate [2R-(2a,3a,4b)]-2-[(4-Methoxyphenyl)methyl]-3,4-pyrrolidinediol 3-Acetate ANISOMYCIN,STREPTOMYCES GRISEOLUS EINECS 245-269-7 MFCD00077650 Anisomycin Anisomycin,(2R,3S,4S)-2-[(4-Methoxyphenyl)methyl]-3,4-pyrrolidinediol3-acetate FLAGECIDIN Anisomycin from Streptomyces griseolus 2-p-methoxyphenylmethyl-3-acetoxy-4-hydroxypyrrolidine 3,4-Pyrrolidinediol, 2-[(4-methoxyphenyl)methyl]-, 3-acetate, (2S,3R,4R)- (2R,3S,4S)-2-(4-Methoxybenzyl)-3,4-pyrrolidinediol 3-Acetate |
描述 | Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶或80S核糖体系统干扰蛋白质和DNA合成。 |
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相关类别 | |
靶点 |
DNA synthesis[1] |
体外研究 | 为了检查JNK是否在PC-12细胞中的粘菌素诱导的神经毒性中具有核心作用,在该研究中使用SP600125(JNK的高选择性抑制剂)和Anisomycin(强效激活剂)。为了选择合适的浓度,分别用一系列SP600125(0-80μM)和Anisomycin(0-20μM)处理PC-12细胞24小时。结果显示,SP600125处理以浓度依赖性方式显着降低细胞存活率,在大于20μM的浓度下观察到(p <0.01)。类似地,通过Anisomycin处理(≥8μM)抑制细胞活力(p <0.05)[1]。 |
体内研究 | TNFRp55/p75的破坏减弱了Anisomycin诱导的心室功能改善。 Anisomycin导致左心室发展压力(LVDP)的改善,其在TNFR p55/p75破坏的动物中消失。此外,通过删除TNFR p55/p75消除了野生型动物中的Anisomycin诱导的LVEDP改善。同样地,TNFR p55/p75的破坏消除了通过预处理Anisomycin引起的速率压力产物(RPP)的回收。与对照野生型小鼠相比,没有使用Anisomycin处理的TNFR p55/p75 -/-小鼠在心脏功能恢复方面没有显示出差异。野生型和TNFR p55/p75缺陷小鼠的心率没有显着差异。为了观察Nox2是否参与Anisomycin诱导的心肌保护,用Anisomycin处理Nox2缺陷型小鼠。与野生型小鼠相比,在Nox2 -/-小鼠中消除了在Anisomycin处理的小鼠中LVEDP的改善。此外,在Nox2 -/-小鼠中减轻了用Anisomycin处理的野生型小鼠中RPP的恢复。与野生型对照小鼠相比,没有使用Anisomycin处理的Nox2 -/-小鼠在心脏功能恢复方面没有显示出差异[2]。 |
细胞实验 | 将PC-12细胞以1×10 4个细胞/孔的浓度接种于96孔板中,并在37℃,5%CO 2的培养箱中培养至少12小时,然后暴露于不同浓度的SP600125(0- 80μM)或Anisomycin(0-20μM)24小时。随后,将培养基加入20μL5mg/ mL MTT工作溶液中,并将板在37℃下温育2小时。除去培养上清液,将甲crystals晶体溶于150μLDMSO中。最后,通过酶标仪在490nm处测量每个孔的吸光度。细胞活力表示为对照组的百分比,设定为100%[1]。 |
动物实验 | 小鼠[2]在该研究中使用成年雄性TNFRp55 / p75小鼠,成年雄性野生型C57 / BL和纯合型Nox2 - / - 小鼠。将小鼠随机分成六个实验组,进行以下治疗。将动物分为六组:第1组:对照缺血/再灌注,向野生型小鼠注射DMSO(0.1mL);第2组:Anisomycin +野生型小鼠,野生型小鼠注射Anisomycin(0.1 mg / kg ip);组3:Anisomycin + TNFR p55 / p75 - / - 小鼠,TNFR p55 / 75 - / - 小鼠注射Anisomycin(0.1mg / kg ip);第4组:TNFR p55 / p75 - / - 小鼠,TNFR p55 / 75 - / - 小鼠未注射Anisomycin;组5:Anisomycin + Nox2 - / - 小鼠,Nox2 - / - 小鼠注射Anisomycin(0.1mg / kg ip);和第6组:Nox2 - / - 小鼠,Nox2 - / - 小鼠未注射Anisomycin。后来(24小时),心脏缺血30分钟,再灌注30分钟[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 398.7±42.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 140-141ºC |
分子式 | C14H19NO4 |
分子量 | 265.305 |
闪点 | 194.9±27.9 °C |
精确质量 | 265.131409 |
PSA | 67.79000 |
LogP | 0.42 |
外观性状 | 白色结晶固体 |
蒸汽压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.558 |
储存条件 | 放入紧密的贮藏器内,储存在阴凉,干燥的地方 |
稳定性 | 常温常压下稳定 避免接触 强氧化剂 |
分子结构 | 1、 摩尔折射率:70.46 2、 摩尔体积(cm3/mol):218.6 3、 等张比容(90.2K):577.8 4、 表面张力(dyne/cm):48.7 5、 极化率(10-24cm3):27.93 |
计算化学 | 1、疏水参数计算参考值(XlogP):0.9 2、氢键供体数量:2 3、氢键受体数量:5 4、可旋转化学键数量:5 5、互变异构体数量: 6、拓扑分子极性表面积(TPSA):67.8 7、重原子数量:19 8、表面电荷:0 9、复杂度:302 10、同位素原子数量:0 11、确定原子立构中心数量:3 12、不确定原子立构中心数量:0 13、确定化学键立构中心数量:0 14、不确定化学键立构中心数量:0 15、共价键单元数量:1 |
更多 | 1. 性状:长针状结晶。 2. 密度(g/mL,25/4℃): 未确定 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(ºC):140~141 5. 沸点(ºC,常压):未确定 6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定 7. 折射率:未确定 8. 闪点(ºC):未确定 9. 比旋光度(º,C=1,甲醇中):-30° 10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定 11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定 12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(ºC):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:溶于水、低级醇、酯、酮和氯仿,微溶于苯、甲苯和己烷。室温时水溶液在很宽的pH范围内稳定。 |
毒理学数据: 生态学数据: CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
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符号 |
GHS06 |
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信号词 | Danger |
危害声明 | H301 |
警示性声明 | P301 + P310 |
个人防护装备 | Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges |
危害码 (欧洲) | T: Toxic; |
风险声明 (欧洲) | R25 |
安全声明 (欧洲) | 45-36-26 |
危险品运输编码 | UN 3462 6 |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | BZ9800000 |
包装等级 | III |
危险类别 | 6.1(b) |
海关编码 | 2933990090 |
上游产品 6 | |
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下游产品 0 |
海关编码 | 2933990090 |
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中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |