PD 102807结构式
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常用名 | PD 102807 | 英文名 | PD 102807 |
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CAS号 | 23062-91-1 | 分子量 | 392.45 | |
密度 | 1.34g/cm3 | 沸点 | 586ºC at 760 mmHg | |
分子式 | C23H24N2O4 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 308.2ºC |
PD 102807用途PD 102807是一种M4毒蕈碱受体拮抗剂,IC50为90.7nM。PD 102807抑制M1、M2、M3、M5毒蕈碱受体,IC50分别为6558.7、3440.7、950.0和7411.7 nM[1]。抗溶解作用。 |
英文名 | pd 102807 |
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英文别名 | 更多 |
描述 | PD 102807是一种M4毒蕈碱受体拮抗剂,IC50为90.7nM。PD 102807抑制M1、M2、M3、M5毒蕈碱受体,IC50分别为6558.7、3440.7、950.0和7411.7 nM[1]。抗溶解作用。 |
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相关类别 | |
体外研究 | PD 102807(示例1)显示了M4毒蕈碱受体的选择性,与其他受体相比,其选择性高72倍(M1)、38倍(M2)、10倍(M3)和82倍(M5)[1]。PD 102807是一种新型M4选择性拮抗剂,其pKB值为7.40,分别比M1(pKB=5.60)、M2(pKB=5.88)和M3(pKB=6.39)受体亚型显示的值高63、33和10倍,可抵消M4受体诱导的[35S]-GTPγS与膜G蛋白结合的刺激[2]。PD-102807是一种M4-mAChR偏好拮抗剂,对M4-mAChR具有7-28 nM亲和力,对M4-M3-mAChR具有14-36倍的选择性,对M4-M1、M2和M5-mAChR具有76-2600倍的选择性[3]。 |
体内研究 | 纹状体灌注PD-102807(3μM)缓解左旋多巴诱导的运动障碍(LID),抑制黑质GABA和Glu以及纹状体Glu释放[3]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量:3μM给药:给药:在给予左旋多巴(6 mg/Kg+12 mg/Kg苯柳氮,s.c.)前40分钟开始灌注,并持续到实验结束。结果:PD-102807实验中,GABA和Glu在信噪比下的基础透析液水平分别为19.19±2.62nm和47.77±3.42nm,Glu在纹状体的基础透析液水平为41.38±4.25nm。整体轴向肢体-口舌侧(ALO)异常不自主运动(AIM)表达从70.75±5.64降低至25.38±6.64,3μM时肢体、轴向和口舌侧AIM显著减弱。3μM时抑制左旋多巴诱导的黑质网状部(SNr)GABA、SNr Glu和纹状体Glu升高。 |
参考文献 |
密度 | 1.34g/cm3 |
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沸点 | 586ºC at 760 mmHg |
分子式 | C23H24N2O4 |
分子量 | 392.45 |
闪点 | 308.2ºC |
精确质量 | 392.17400 |
PSA | 63.79000 |
LogP | 4.04880 |
蒸汽压 | 1.02E-13mmHg at 25°C |
折射率 | 1.673 |
PD 102807上游产品 3 | |
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PD 102807下游产品 0 |
hms3268m09 |