| 描述 |
BAY-3827是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,低浓度(10µM ATP浓度)时IC50值为1.4 nM,高浓度(2 mM ATP浓度时IC50为15 nM。BAY-3827对大多数331种激酶显示出超过500倍的选择性。BAY-3827阻止乙酰辅酶A羧化酶1的磷酸化,并在雄激素依赖性前列腺癌细胞系中显示出最强的抗增殖活性[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 1.4 nM (AMPK kinase,10 µM ATP), 15 nM (AMPK kinase, 2 mM ATP), 1324 nM (Aurora A), 124 nM (Flt3), 788 nM (c-Met), 36 nM (Rsk4)[1]
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| 体外研究 |
BAY-3827(0-200μM)抑制AMPK激酶活性,低浓度10µM ATP时IC50值为1.4 nM,高浓度2 mM ATP时为15 nM[1]。BAY-3827(0-200μM)在10µM ATP浓度下抑制Aurora A、Flt3、c-Met和Rsk4,IC50值分别为1324、124、788和36 nM[1]。BAY-3827(过夜)强烈降低了LNCaP和VCaP细胞中的ACC1 Ser79磷酸化,并在IMR-32中显示出较小的程度,尤其是在Colo320细胞中[1]。BAY-3827(0-10nM；6d)对LNCaP和VCaP细胞显示出强烈的抑制作用[1]。BAY-3827(1和5μM；24和48小时)抑制LIPE基因表达,降低丝氨酸/苏氨酸激酶AKT3,并阻断线粒体肉碱棕榈酰转移酶(CPT)家族中几个基因的表达,CPT家族参与VCaP细胞中酰基肉碱的形成[1]。与仅雄激素治疗相比,BAY-3827(5μM；2-4 d)显著增加了脂滴的形成[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：LNCaP、VCaP、22Rv1、C4-2B、PC-3和DU-145前列腺癌细胞系浓度：0-10nM培养时间：6d结果：对LNCaP和VCaP细胞显示出强烈的抑制作用,两种前列腺癌细胞株的IC50值分别为0.28和1.71nM。抑制22Rv1细胞的增殖,IC50值为5.55nM。
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| 参考文献 |
[1]. Lemos C, et al. The potent AMPK inhibitor BAY-3827 shows strong efficacy in androgen-dependent prostate cancer models. Cell Oncol (Dordr). 2021 Jun;44(3):581-594.
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