HPK1-IN-22

• 常用名: HPK1-IN-22
• 英文名: HPK1-IN-22
• CAS号: 2380300-79-6
• 分子量: 462.61
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₃₀N₄O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

HPK1-IN-22用途

HPK1-IN-22(化合物ZYF0033)是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,基于MBP蛋白的磷酸化抑制,其IC50小于10 nM。HPK1-IN-22降低SLP76(丝氨酸376)的磷酸化。HPK1-IN-22促进抗癌免疫反应。在4T-1同基因小鼠模型中,HPK1-IN-22抑制肿瘤生长并导致DC、NK细胞和CD107a+CD8+T细胞的肿瘤内浸润增加,但调节性T细胞、PD-1+CD8+T细胞、TIM-3+CD8+T细胞和LAG3+CD8+T细胞的浸润减少【1】。

HPK1-IN-22名称

• 英文名: HPK1-IN-22

HPK1-IN-22生物活性

• 描述: HPK1-IN-22(化合物ZYF0033)是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,基于MBP蛋白的磷酸化抑制,其IC50小于10 nM。HPK1-IN-22降低SLP76(丝氨酸376)的磷酸化。HPK1-IN-22促进抗癌免疫反应。在4T-1同基因小鼠模型中,HPK1-IN-22抑制肿瘤生长并导致DC、NK细胞和CD107a+CD8+T细胞的肿瘤内浸润增加,但调节性T细胞、PD-1+CD8+T细胞、TIM-3+CD8+T细胞和LAG3+CD8+T细胞的浸润减少【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  HPK1:<10 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Jingwen Si, et al. Hematopoietic Progenitor Kinase1 (HPK1) Mediates T Cell Dysfunction and Is a Druggable Target for T Cell-Based Immunotherapies. Cancer Cell. 2020 Oct 12;38(4):551-566.e11.

HPK1-IN-22物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₃₀N₄O₂S
• 分子量: 462.61
• InChIKey: BJNWUKRWOQERPQ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CN1CCC(c2ncc(-c3cnc(N)c(OCc4cccc(C#CC(C)(C)O)c4)c3)s2)CC1

HPK1-IN-22靶点实验

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实验名称：Inhibition of HPK1 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 1 External Id：CHEMBL5377098

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