![]() RWJ-56110 dihydrochloride结构式
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常用名 | RWJ-56110 dihydrochloride | 英文名 | RWJ-56110 dihydrochloride |
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CAS号 | 2387505-58-8 | 分子量 | 863.65 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C41H45Cl4F2N7O3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
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RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
英文名 | RWJ-56110 dihydrochloride |
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描述 | RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.44 uM (PAR-1) IC50: 0.16 μM (the aggregation of human platelets induced by SFLLRN-NH2) IC50: 0.34 μM (the aggregation of human platelets induced by thrombin)[1][2] |
体外研究 | 蛋白酶激活受体(Proteinase activated receptors,PARs)是一个由其N端胞外结构域蛋白水解而激活的G蛋白偶联受体家族。血小板(J60.56μM)可抑制血小板聚集。RWJ-56110盐酸完全抑制凝血酶诱导的RASMC增殖,IC50值为3.5μM。RWJ-56110盐酸通过RASMC钙动员(IC50=0.12μM)、HMVEC(IC50=0.13μM)和HASMC钙动员(IC50=0.17μM)阻断凝血酶的作用[1]。RWJ56110(0.1-10μM;24-96小时)呈剂量依赖性抑制内皮细胞生长,其半数最大抑制浓度约为10μM[2]。在胸腺嘧啶核苷掺入试验中,RWJ56110(0.1-10μM;6小时)抑制内皮细胞的DNA合成。内皮细胞处于快速生长状态(50-60%汇合),RWJ56110以剂量依赖的方式抑制细胞DNA合成,但当处于静止状态的细胞(100%汇合)时,PAR-1拮抗剂的抑制作用远不明显[2 ]。RWJ56110(0.1-10μM;预处理15min)对凝血酶诱导的Erk1/2激活具有浓度依赖性。然而,当FBS(最终浓度为4%)刺激内皮细胞时,Erk1/2的激活水平部分降低[2]。RWJ56110(30μM;24小时)对内皮细胞周期进程有抑制作用。它降低了S期细胞的百分比,而G1和G2/M细胞百分比的变化则不太明显[2]。westernblot分析[2]细胞系:内皮细胞浓度:0μM;3μM;1μM;3μM;10μM孵育时间:预处理15min结果:内皮细胞MAPK激活。细胞周期分析[2]细胞系:内皮细胞浓度:0μM;3μM;1μM;3μM;10μM孵育时间:预处理15min结果:S期细胞数减少。 |
参考文献 |
分子式 | C41H45Cl4F2N7O3 |
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分子量 | 863.65 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |