BO-264

• 常用名: BO-264
• 英文名: BO-264
• CAS号: 2408648-20-2
• 分子量: 353.38
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₉N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BO-264用途

BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。

BO-264名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: BO-264

BO-264生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
• 靶点实验:

  IC50: 188 nM (Transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3))[1] Kd: 1.5 nM (TACC3)[1]

• 体外研究: BO-264(500nm；48h；JIMT-1细胞)处理引起Annexin V/PI染色评估的凋亡细胞比例显著增加(从4.1%增加到45.6%)。BO-264(500纳米；24小时；RT112细胞)处理降低ERK1/2磷酸化,这是激活FGFR信号和强有丝分裂阻滞的标志[1]。BO-264对JIMT-1、HCC1954、MDA-MB-231、MDA-MB-436和CAL51的IC50值分别为190nm、160nm、120nm、130nm和360nm,抑制细胞活力。BO-264靶向乳腺癌细胞,同时保留正常细胞。BO-264显著降低JIMT-1细胞的平均集落数[1]。BO-264抑制FGFR3-TACC3融合癌细胞的存活,RT112和RT4的IC50值分别为0.3μM和3.66μM[1]。BO-264对90%以上的NCI267 60人癌细胞系显示出显著的抗癌活性,其代表9个不同的亚面板,GI50值小于1μM[1]。BO-264诱导JIMT-1细胞有丝分裂阻滞(显著诱导p-组蛋白H3(Ser10))、凋亡(PARP裂解)和DNA损伤,导致纺锤体形成异常,减少TACC3在JIMT-1细胞中心体的定位[1]。凋亡分析[1]细胞系：JIMT-1细胞浓度：500nm孵育时间：48h结果：Annexin-V/PI染色显示凋亡细胞比例显著增加(从4.1%增加到45.6%)。Western Blot分析[1]细胞株：RT112细胞浓度：500nm孵育时间：24小时结果：ERK1/2磷酸化降低。
• 体内研究: BO-264(25mg/kg；口服；每日；3-4周；雌性裸鼠)治疗显示明显抑制肿瘤生长。BO-264耐受性良好,因为治疗不会导致显著的体重减轻和器官毒性[1]。动物模型：雌性裸鼠注射JIMT-1细胞[1]剂量：25mg/kg给药：口服；每日；3-4周结果：显示明显抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Akbulut O, et al. A Highly Potent TACC3 Inhibitor as a Novel Anti-cancer Drug Candidate. Mol Cancer Ther. 2020 Mar 26. pii: molcanther.0957.2019.

BO-264物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₈H₁₉N₅O₃
• 分子量: 353.38
• InChIKey: WRCGBYNVBFVRTN-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1ccc(-c2cc(Nc3ccnc(N4CCOCC4)n3)on2)cc1
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

BO-264靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Toxicity in human JIMT-1 cells xenografted female immunodeficient nude mouse assessed... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5053418

实验名称：Antitumor activity in human JIMT-1 cells xenografted female immunodeficient nude mous... 来源：ChEMBL 靶标：JIMT-1 External Id：CHEMBL5053417

实验名称：Antiproliferative activity against human HCC1954 cells 来源：ChEMBL 靶标：HCC1954 External Id：CHEMBL5053416

实验名称：Antiproliferative activity against human HCC1143 cells 来源：ChEMBL 靶标：HCC1143 External Id：CHEMBL5053415

实验名称：Intrinsic clearance in human liver microsomes 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5051099

实验名称：Toxicity in human JIMT-1 cells xenografted female nude mouse assessed as effect on bo... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5053422

实验名称：Efflux ratio of apparent permeability in human Caco-2 cells 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5051106

实验名称：Antitumor activity in human JIMT-1 cells xenografted female nude mouse at 5 mg/kg, po... 来源：ChEMBL 靶标：JIMT-1 External Id：CHEMBL5053421

实验名称：Apparent permeability of the compound across basolateral to apical side in human Caco... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5051105

实验名称：Antitumor activity in human JIMT-1 cells xenografted female nude mouse at 2 mg/kg, iv... 来源：ChEMBL 靶标：JIMT-1 External Id：CHEMBL5053420

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BO-264常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: BO-264的英文名称是什么？

A: BO-264英文名称为BO-264。

Q: BO-264的CAS号是多少？

A: BO-264CAS号为2408648-20-2。

Q: BO-264的InChIKey是什么？

A: BO-264InChIKey为WRCGBYNVBFVRTN-UHFFFAOYSA-N。

Q: BO-264的储存条件是什么？

A: BO-264储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Q: 2408648-20-2的中文名称是什么？

A: 2408648-20-2的中文名称为BO-264。

Q: BO-264的分子量是多少？

A: BO-264分子量为353.38。

Q: BO-264有什么用途？

A: BO-264主要用途：BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。

Q: BO-264的分子式是什么？

A: BO-264分子式为C18H19N5O3。

Q: BO-264的SMILES表达式是什么？

A: BO-264SMILES表达式为COc1ccc(-c2cc(Nc3ccnc(N4CCOCC4)n3)on2)cc1。

BO-264生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司