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艾沙康唑

艾沙康唑用途

Isavuconazole 是一种水溶的苯三唑,具有抗真菌作用,同时也是 CYP3A4 的温和抑制剂。

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艾沙康唑名称

[ CAS 号 ]:
241479-67-4

[ 中文名 ]:
艾沙康唑

[ 英文名 ]:
Isavuconazole

[中文别名 ]:

艾莎康唑

[英文别名 ]:

BAL 4815
UNII-60UTO373KE
Isavuconazole
Bal4815

艾沙康唑生物活性

[ 描述 ]:

Isavuconazole 是一种水溶的苯三唑,具有抗真菌作用,同时也是 CYP3A4 的温和抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 感染

[体外研究]

Isavuconazole对所有念珠菌属均有良好的活性,活性MIC50为0.004 mg/L. MIC50s/MIC90s的范围从白色念珠菌的0.002/0.004 mg/L到C. glabrata的0.25/0.5 mg/L [1]。 Isavuconazole对大多数常见的曲霉属物种,紫穗槐(Purpureocillium lilacinum)和尖孢镰刀菌(Scedosporium apiospermum)具有有效的体外活性[2]。 Isavuconazole对霉菌,酵母和二形真菌具有强效活性。 Rhizopus分离株对isavuconazole的MIC值低至0.12μg/ mL,其他高达32μg/ mL [3]。在isavuconazole对GFP转化体F/11628,NIH 4215和F/16216的药代动力学和药效学研究中,isavuconazole的模式MIC分别为1,8,1,4 mg/L [4]。

[参考文献]

[1]. Seifert H, et al. In vitro activities of isavuconazole and other antifungal agents against Candida bloodstream isolates. Antimicrob Agents Chemother. 2007 May;51(5):1818-21.

[2]. Steinmann J, et al. In Vitro Activity of Isavuconazole against Rasamsonia Species. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Oct 21;60(11):6890-6891.

[3]. Donnelley MA, et al. Isavuconazole in the treatment of invasive aspergillosis and mucormycosis infections. Infect Drug Resist. 2016 Jun 2;9:79-86.

[4]. Box H, et al. Pharmacodynamics of Isavuconazole in a Dynamic In Vitro Model of Invasive Pulmonary Aspergillosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Oct 26;60(1):278-87.

[相关活性小分子]

艾沙康唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.38

[ 沸点 ]:
678ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₇F₂N₅OS

[ 分子量 ]:
437.46500

[ 闪点 ]:
363.8ºC

[ 精确质量 ]:
437.11200

[ PSA ]:
115.86000

[ LogP ]:
4.24298

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

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