ULK1-IN-2

• 常用名: ULK1-IN-2
• 英文名: ULK1-IN-2
• CAS号: 2497409-01-3
• 分子量: 495.26
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₆BrFN₄O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ULK1-IN-2用途

ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。

ULK1-IN-2名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: ULK1-IN-2

ULK1-IN-2生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> ULK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
• 靶点实验:

  ULK1

• 体外研究: ULK1-IN-2(化合物3s)(10μM,24 h)对A549、U937、HL60、MDA-MB-468和MCF-7具有较强的抗增殖活性[1]。ULK1-IN-2(0-8μM,24小时)通过抑制A549细胞中的ULK1阻断自噬【1】。ULK1-IN-2(0-8μM,24小时)通过A549细胞的线粒体途径以剂量部门的方式诱导凋亡【1】。ULK1-IN-2(0-8μM,24小时)以浓度依赖性方式抑制ULK1和p-ULK1ser317的表达,显著降低Bcl-2表达,增加Bax和活性形式的Caspase-3表达。[1]. 细胞增殖试验细胞系：人癌细胞系A549、U937、HL60、MDA-MB-468和MCF-7【1】浓度：10μM孵育时间：24 h结果：显著提高了对A549、U937、HL60、MDA-MB-468和MCF-7的抗增殖活性,激酶抑制活性为99.15%,IC50值分别为1.94、12.92、10.89、16.83和19.60μM。细胞自噬测定细胞系：A549细胞【1】浓度：0、2、4、8μM孵育时间：24小时结果：通过抑制ULK阻断A549细胞的自噬。Western Blot分析细胞系：A549细胞【1】浓度：0、2、4、8μM孵育时间：24小时结果：以浓度依赖性方式抑制ULK1和p-ULK1ser317的表达。增加自噬底物P62,减少LC3-I向LC3-II的转化,并降低Beclin1的水平。显著降低Bcl-2表达,增加Bax和Caspase-3活性形式的表达。
• 参考文献:

  [1]. Sun D, Yang Z, Zhen Y, et al. Discovery of 5-bromo-4-phenoxy-N-phenylpyrimidin-2-amine derivatives as novel ULK1 inhibitors that block autophagy and induce apoptosis in non-small cell lung cancer. Eur J Med Chem. 2020;208:112782.

ULK1-IN-2物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₉H₁₆BrFN₄O₆
• 分子量: 495.26
• InChIKey: CVOMZGNACQPPDA-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1cc(Nc2ncc(Br)c(Oc3ccc([N+](=O)[O-])cc3F)n2)cc(OC)c1OC

ULK1-IN-2靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as reduction in cell via... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4711106

实验名称：Antiproliferative activity against human U937 cells assessed as reduction in cell via... 来源：ChEMBL 靶标：U-937 External Id：CHEMBL4711107

实验名称：Inhibition of recombinant human ULK1 at 10 uM preincubated for 60 mins followed by su... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase ULK1 External Id：CHEMBL4711105

实验名称：Inhibition of ULK1 mediated autophagy in human A549 cells assessed as decrease in bec... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase ULK1 External Id：CHEMBL4711118

实验名称：Inhibition of ULK1 mediated autophagy in human A549 cells transfected with GFP-mRFP-L... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase ULK1 External Id：CHEMBL4711119

实验名称：Inhibition of ULK1 mediated autophagy in human A549 cells assessed as reduction in co... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase ULK1 External Id：CHEMBL4711116

实验名称：Inhibition of ULK1 mediated autophagy in human A549 cells assessed as p62 degradation... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase ULK1 External Id：CHEMBL4711117

实验名称：Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as increase in Bax protein expres... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4711122

实验名称：Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as increase in caspase 3 protein ... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4711123

实验名称：Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as morphological changes upto 8 u... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4711120

共19条，当前第1页，共2页

1

2

ULK1-IN-2常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2497409-01-3有什么用途？

A: 2497409-01-3主要用途：ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。

Q: 2497409-01-3的CAS号是多少？

A: 2497409-01-3CAS号为2497409-01-3。

Q: 2497409-01-3的InChIKey是什么？

A: 2497409-01-3InChIKey为CVOMZGNACQPPDA-UHFFFAOYSA-N。

Q: 2497409-01-3的中文名称是什么？

A: 2497409-01-3的中文名称为2497409-01-3。

Q: 2497409-01-3的SMILES表达式是什么？

A: 2497409-01-3SMILES表达式为COc1cc(Nc2ncc(Br)c(Oc3ccc([N+](=O)[O-])cc3F)n2)cc(OC)c1OC。

Q: 2497409-01-3的分子式是什么？

A: 2497409-01-3分子式为C19H16BrFN4O6。

Q: 2497409-01-3的英文名称是什么？

A: 2497409-01-3英文名称为ULK1-IN-2。

Q: 2497409-01-3的分子量是多少？

A: 2497409-01-3分子量为495.26。

ULK1-IN-2生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司