贝洛替康

• 常用名: 贝洛替康
• 英文名: Belotecan
• CAS号: 256411-32-2
• 分子量: 433.500
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 772.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₇N₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 420.9±32.9 °C

贝洛替康用途

贝洛特康(CKD-602游离碱)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。贝洛特康诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。贝洛特康是一种具有抗肿瘤作用的喜树碱类似物,可用于癌症研究[1]。

贝洛替康名称

• 中文名: 2-(叔丁基)-6-甲基-4-(3-((2,4,8,10-四(叔丁基)二苯并[d,f][1,3,2]二恶磷环庚烷-6-基)氧)丙基)苯酚
• 英文名: Camtobell
• 中文别名: (S)-4-乙基-4-羟基-11-[2-(异丙基氨基)乙基]-3,4,12,14-四氢-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14-二酮 | 贝洛替康

贝洛替康生物活性

• 描述: 贝洛特康(CKD-602游离碱)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。贝洛特康诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。贝洛特康是一种具有抗肿瘤作用的喜树碱类似物,可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  IC50: 30 ng/mL (Caski cells), 150 ng/mL (HeLa cells), 150 ng/mL (SiHa cells)[1]

• 体外研究: 贝洛特康(0-600 ng/mL；0-72 h)在48 h时时间和剂量依赖性地抑制Caski细胞、HeLa细胞和SiHa细胞的活力,IC50值分别为30、150和150 ng/mL[1]。贝洛特康(0-150 ng/mL；48 h)诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,并影响宫颈癌中PARP、裂解PARP、BAX、p53、Ser15、细胞周期相关蛋白表达和癌症侵袭[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度：0-150 ng/mL培养时间：48 h结果：对Caski、HeLa和SiHa细胞显示出较强的促凋亡活性。Western Blot分析[1]细胞系：Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度：0-150 ng/mL培养时间：48 h结果：增加PARP、裂解的PARP、BAX、p53、Ser15、cyclin B1、磷酸化的cyclin B2和磷酸化的cdc2(Tyr15)蛋白的表达,并降低MMP2和VEGF蛋白的表达。细胞周期分析[1]细胞系：Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度：0-150 ng/mL培养时间：48 h结果：诱导宫颈癌细胞周期停滞在G2/M期。细胞侵袭试验[1]细胞系：Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度：0-150 ng/mL培养时间：48 h结果：抑制宫颈癌的癌侵袭。
• 体内研究: 贝洛特康(25 mg/kg；静脉注射16天,间隔4天)抑制CaSki异种移植物裸鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：注射CaSki细胞的BALB/c裸鼠[1]剂量：25 mg/kg给药：静脉注射；25毫克/千克；结果：显著抑制肿瘤生长,异种移植小鼠体重与对照组无显著差异。

贝洛替康物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 772.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₇N₃O₄
• 分子量: 433.500
• 闪点: 420.9±32.9 °C
• 精确质量: 433.200165
• PSA: 93.45000
• LogP: 1.86
• InChIKey: LNHWXBUNXOXMRL-VWLOTQADSA-N
• SMILES: CCC1(O)C(=O)OCc2c1cc1n(c2=O)Cc2c-1nc1ccccc1c2CCNC(C)C
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.679

贝洛替康英文别名

• Belotecan
• 7-(2-(N-Isopropylamino)ethyl)camptothecin
• (4S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-[2-(isopropylamino)ethyl]-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
• Belotecan [INN]
• CKD602
• UNII-27Z82M2G1N
• (4S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-(2-(isopropylamino)ethyl)-1,12-dihydro-14H-pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H)-dione
• 1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-11-[2-[(1-methylethyl)amino]ethyl]-, (4S)-