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KIF18A-IN-3

更新时间:2024-01-14 15:44:35

KIF18A-IN-3结构式
KIF18A-IN-3结构式
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常用名 KIF18A-IN-3 英文名 KIF18A-IN-3
CAS号 2600577-49-7 分子量 574.76
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H38N4O5S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 KIF18A-IN-3用途


KIF18A-IN-3是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3可用于研究癌症[1]。

 KIF18A-IN-3名称

英文名 KIF18A-IN-3

 KIF18A-IN-3生物活性

描述 KIF18A-IN-3是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3可用于研究癌症[1]。
相关类别
靶点

IC50: 61 nM (KIF18A)[1]

体内研究 KIF18A-IN-3(化合物24)表现出显著且持续的药效学反应,可增加肿瘤组织中有丝分裂细胞(pH3阳性细胞)的数量达24小时【1】。KIF18A-IN-3在雌性CD-1小鼠体内的药代动力学参数【1】。IP(100 mg/kg)Cmax(μM)26.5 AUC0-24(μM·h)269 C24h(μM)0.8 PPB(fu)0.015动物模型:雌性裸鼠(4-7周;注射人OVCAR-3 HGSOC细胞)[1]剂量:100 mg/kg给药:i.p.,单一结果:显示出显著和持续的药效反应,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞(pH3阳性细胞)的数量达24小时。
参考文献

[1]. Tamayo NA, et al. Targeting the Mitotic Kinesin KIF18A in Chromosomally Unstable Cancers: Hit Optimization Toward an In Vivo Chemical Probe. J Med Chem. 2022;65(6):4972-4990.

 KIF18A-IN-3物理化学性质

分子式 C28H38N4O5S2
分子量 574.76