GI254023X

更新时间：2025-08-26 09:23:59

GI254023X结构式	常用名	GI254023X	英文名	GI254023X
	CAS号	260264-93-5	分子量	391.50400
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₁H₃₃N₃O₄	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	N/A

GI254023X用途

GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC₅₀s 分别为 2.5 和 5.3 nM。

中文名	GI254023X
英文名	(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide
英文别名	更多

描述	GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP 研究领域 >> 癌症
靶点实验	IC50: 2.5 nM (MMP9), 5.3 nM (ADAM10)[1]
体外研究	在细胞试验中,25μM甚至1μM的GI254023X浓度大大降低了组成型RAGE脱落;引起PACAP诱导的RAGE脱落也显着减少。在100nM的浓度下,仍观察到轻微的RAGE脱落抑制。在使用重组蛋白酶的体外测定中,GI254023X区分ADAM17(IC50 = 541 nM)和ADAM10(IC50 = 5.3 nM)/ MMP9(IC50 = 2.5 nM)[1]。 ADCL蛋白酶抑制剂(例如GI254023x)抑制CXCL16脱落。将A2780细胞与ADAM-10/ADAM-17抑制剂TAPI-2以及ADAM-10选择性抑制剂GI254023x一起孵育,因为表达的ADAM-10水平在mRNA水平上平均高出9.8倍。 ADAM-17。此外,GI254023x还可以阻止CXCL16从细胞膜上脱落,甚至比TAPI-2更有效[2]。当将特异性ADAM10(α-分泌酶)抑制剂GI254023X(5mM)应用于血清/葡萄糖剥夺切片时,与DMSO(载体)处理的对照相比,PI计数显着增加[3]。
细胞实验	基于质膜透化来量化细胞死亡。当应用ADAM10（α-分泌酶）抑制剂GI254023X（5mM）时，将切片在无血清/葡萄糖的培养基中培养48小时，其中含有抑制剂或其各自的载体（DMSO）作为对照。将相同尺寸（Ø500mm）的圆形圆放置在每个海马体图像的CA1区域内的等同位置，并使用软件计数所有PI染色的细胞。根据制造商的说明书，使用商业试剂盒进行细胞活力测定。该测定法用荧光板读数器用光度法定量ATP水平，代谢活性细胞的指示剂。另外，根据手册应用活死细胞染色试剂盒。用绿色荧光钙黄绿素-AM（4mM; ex / em：495 / 515nm）同时染色细胞以检测细胞内酯酶活性（活细胞）和红色荧光乙锭同型二聚体-3（2mM; ex / em：530/635nm）。表明质膜完整性丧失（死细胞）[3]。
参考文献	[1]. Verena V. Metz, et al. Induction of RAGE Shedding by Activation of G Protein-Coupled Receptors. PLoS One. 2012. [2]. M J M Gooden, et al. Elevated serum CXCL16 is an independent predictor of poor survival in ovarian cancer and may reflect pro-metastatic ADAM protease activity. British Journal of Cancer (2014) 110, 1535–1544. [3]. N Milosch, et al. Holo-APP and G-protein-mediated signaling are required for sAPPa-induced activation of the Akt. Cell Death Dis. 2014 Aug 28;5:e1391.

分子式	C₂₁H₃₃N₃O₄
分子量	391.50400
精确质量	391.24700
PSA	105.72000
LogP	4.45500
InChIKey	GHVMTHKJUAOZJP-CGTJXYLNSA-N
SMILES	CNC(=O)C(NC(=O)C(CCCc1ccccc1)C(C)N(O)C=O)C(C)(C)C
外观性状	粉末
储存条件	-20℃

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

实验名称：Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induce...
来源：ChEMBL
靶标：Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 10
External Id：CHEMBL3773926

实验名称：NCATS anti-infectives library activity on HEK293 viability as a counter-qHTS vs the C...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：adst_HEK293_Anti-infectives-02

实验名称：NCATS anti-infectives library activity on the primary C. elegans qHTS viability assay
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：adst_Celegans_Anti-infectives-o1

实验名称：Inhibition of recombinant human ADAM-10 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Ar...
来源：ChEMBL
靶标：Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 10
External Id：CHEMBL3773749

实验名称：Inhibition of recombinant human MMP-14 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg...
来源：ChEMBL
靶标：Matrix metalloproteinase-14
External Id：CHEMBL3773748

实验名称：Inhibition of human MMP-1 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 as subst...
来源：ChEMBL
靶标：Interstitial collagenase
External Id：CHEMBL3773912

实验名称：Inhibition of recombinant human MMP-2 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-...
来源：ChEMBL
靶标：72 kDa type IV collagenase
External Id：CHEMBL3773911

实验名称：Inhibition of recombinant human MMP-9 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-...
来源：ChEMBL
靶标：Matrix metalloproteinase-9
External Id：CHEMBL3773751

实验名称：Inhibition of recombinant human ADAM-17 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Ar...
来源：ChEMBL
靶标：Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17
External Id：CHEMBL3773750

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BIDD:PXR0042

GI4023

(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxidanylidene-butan-2-yl]-2-[(1S)-1-[methanoyl(oxidanyl)amino]ethyl]-5-phenyl-pentanamide

GI254023X