GI254023X

• 常用名: GI254023X
• 英文名: GI254023X
• CAS号: 260264-93-5
• 分子量: 391.50400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₃₃N₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GI254023X用途

GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。

GI254023X名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: GI254023X
• 英文名: (2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide

GI254023X生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 2.5 nM (MMP9), 5.3 nM (ADAM10)[1]

• 体外研究: 在细胞试验中,25μM甚至1μM的GI254023X浓度大大降低了组成型RAGE脱落;引起PACAP诱导的RAGE脱落也显着减少。在100nM的浓度下,仍观察到轻微的RAGE脱落抑制。在使用重组蛋白酶的体外测定中,GI254023X区分ADAM17(IC50 = 541 nM)和ADAM10(IC50 = 5.3 nM)/ MMP9(IC50 = 2.5 nM)[1]。 ADCL蛋白酶抑制剂(例如GI254023x)抑制CXCL16脱落。将A2780细胞与ADAM-10/ADAM-17抑制剂TAPI-2以及ADAM-10选择性抑制剂GI254023x一起孵育,因为表达的ADAM-10水平在mRNA水平上平均高出9.8倍。 ADAM-17。此外,GI254023x还可以阻止CXCL16从细胞膜上脱落,甚至比TAPI-2更有效[2]。当将特异性ADAM10(α-分泌酶)抑制剂GI254023X(5mM)应用于血清/葡萄糖剥夺切片时,与DMSO(载体)处理的对照相比,PI计数显着增加[3]。
• 细胞实验: 基于质膜透化来量化细胞死亡。当应用ADAM10（α-分泌酶）抑制剂GI254023X（5mM）时，将切片在无血清/葡萄糖的培养基中培养48小时，其中含有抑制剂或其各自的载体（DMSO）作为对照。将相同尺寸（Ø500mm）的圆形圆放置在每个海马体图像的CA1区域内的等同位置，并使用软件计数所有PI染色的细胞。根据制造商的说明书，使用商业试剂盒进行细胞活力测定。该测定法用荧光板读数器用光度法定量ATP水平，代谢活性细胞的指示剂。另外，根据手册应用活死细胞染色试剂盒。用绿色荧光钙黄绿素-AM（4mM; ex / em：495 / 515nm）同时染色细胞以检测细胞内酯酶活性（活细胞）和红色荧光乙锭同型二聚体-3（2mM; ex / em：530/635nm）。表明质膜完整性丧失（死细胞）[3]。
• 参考文献:

  [1]. Verena V. Metz, et al. Induction of RAGE Shedding by Activation of G Protein-Coupled Receptors. PLoS One. 2012.

  [2]. M J M Gooden, et al. Elevated serum CXCL16 is an independent predictor of poor survival in ovarian cancer and may reflect pro-metastatic ADAM protease activity. British Journal of Cancer (2014) 110, 1535–1544.

  [3]. N Milosch, et al. Holo-APP and G-protein-mediated signaling are required for sAPPa-induced activation of the Akt. Cell Death Dis. 2014 Aug 28;5:e1391.

GI254023X物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₁H₃₃N₃O₄
• 分子量: 391.50400
• 精确质量: 391.24700
• PSA: 105.72000
• LogP: 4.45500
• InChIKey: GHVMTHKJUAOZJP-CGTJXYLNSA-N
• SMILES: CNC(=O)C(NC(=O)C(CCCc1ccccc1)C(C)N(O)C=O)C(C)(C)C
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

GI254023X安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

GI254023X靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induce... 来源：ChEMBL 靶标：Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 10 External Id：CHEMBL3773926

实验名称：Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induce... 来源：ChEMBL 靶标：Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 10 External Id：CHEMBL3773925

实验名称：NCATS anti-infectives library activity on HEK293 viability as a counter-qHTS vs the C... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：adst_HEK293_Anti-infectives-02

实验名称：NCATS anti-infectives library activity on the primary C. elegans qHTS viability assay 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：adst_Celegans_Anti-infectives-o1

实验名称：Inhibition of recombinant human ADAM-10 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Ar... 来源：ChEMBL 靶标：Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 10 External Id：CHEMBL3773749

实验名称：Inhibition of recombinant human MMP-14 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg... 来源：ChEMBL 靶标：Matrix metalloproteinase-14 External Id：CHEMBL3773748

实验名称：Inhibition of human MMP-1 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 as subst... 来源：ChEMBL 靶标：Interstitial collagenase External Id：CHEMBL3773912

实验名称：Inhibition of recombinant human MMP-2 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-... 来源：ChEMBL 靶标：72 kDa type IV collagenase External Id：CHEMBL3773911

实验名称：Inhibition of recombinant human MMP-9 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-... 来源：ChEMBL 靶标：Matrix metalloproteinase-9 External Id：CHEMBL3773751

实验名称：Inhibition of recombinant human ADAM-17 using Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Ar... 来源：ChEMBL 靶标：Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17 External Id：CHEMBL3773750

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GI254023X英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• BIDD:PXR0042
• GI4023
• (2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxidanylidene-butan-2-yl]-2-[(1S)-1-[methanoyl(oxidanyl)amino]ethyl]-5-phenyl-pentanamide
• GI254023X

GI254023X常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: GI254023X的外观是什么？

A: GI254023X外观为粉末。

Q: GI254023X有哪些英文别名？

A: GI254023X英文别名有：BIDD:PXR0042、 GI4023、 (2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxidanylidene-butan-2-yl]-2-[(1S)-1-[methanoyl(oxidanyl)amino]ethyl]-5-phenyl-pentanamide、GI254023X。

Q: GI254023X有什么用途？

A: GI254023X主要用途：GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。

Q: GI254023X的极性表面积PSA是多少？

A: GI254023X极性表面积PSA为105.72000。

Q: GI254023X的CAS号是多少？

A: GI254023XCAS号为260264-93-5。

Q: GI254023X的分子式是什么？

A: GI254023X分子式为C21H33N3O4。

Q: GI254023X的LogP（油水分配系数）是多少？

A: GI254023XLogP（油水分配系数）为4.45500。

Q: GI254023X的英文名称是什么？

A: GI254023X英文名称为(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide。

Q: GI254023X的InChIKey是什么？

A: GI254023XInChIKey为GHVMTHKJUAOZJP-CGTJXYLNSA-N。

Q: GI254023X的分子量是多少？

A: GI254023X分子量为391.50400。

GI254023X生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

武汉壹加壹生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司