![]() PERK-IN-5结构式
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常用名 | PERK-IN-5 | 英文名 | PERK-IN-5 |
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CAS号 | 2616821-91-9 | 分子量 | 468.50 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C25H26F2N4O3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
PERK-IN-5用途本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
PERK-IN-5是一种高效、选择性和口服生物利用度高的PERK抑制剂(PERK和p-eIF2α的IC50分别为2和9 nM)。PERK-IN-5可显著抑制786-O肾细胞癌异种移植瘤模型中的肿瘤生长[1]。 |
英文名 | PERK-IN-5 |
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描述 | PERK-IN-5是一种高效、选择性和口服生物利用度高的PERK抑制剂(PERK和p-eIF2α的IC50分别为2和9 nM)。PERK-IN-5可显著抑制786-O肾细胞癌异种移植瘤模型中的肿瘤生长[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 2 nM (PERK), 9 nM (p-eIF2α)[1] |
体外研究 | PERK-IN-5(化合物28)(10-48µM)在人和狗肝细胞中都相对稳定,并且具有较长的半衰期[1]。 |
体内研究 | PERK-IN-5(3-100 mg/kg;p.o.;0.25-24小时)在CD1小鼠中具有强大的药代动力学,Cmax为3353 ng/mL,AUC0为5153 h*ng/mL,生物利用度为70%[1]。PERK-IN-5(3或10 mg/kg;p.o.;每天两次,持续28天)具有统计上显著的肿瘤生长抑制作用[1]。动物模型:雌性CD1小鼠[1](药代动力学)剂量:3、10、30和100 mg/kg给药:p.o。;0.25-24小时结果:显示出强大的药代动力学,Cmax为3353 ng/mL,AUC0为5153 h*ng/mL,生物利用度为70%。动物模型:BALB/c裸鼠(皮下接种786-O肿瘤细胞)[1]剂量:3或10mg/kg给药:p.O。;每天两次,持续28天结果:显示具有统计学意义的肿瘤生长抑制。 |
参考文献 |
分子式 | C25H26F2N4O3 |
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分子量 | 468.50 |