![]() RM-018结构式
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常用名 | RM-018 | 英文名 | RM-018 |
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CAS号 | 2641993-55-5 | 分子量 | 985.22 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C56H72N8O8 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
RM-018用途RM-018是一种强效、功能独特的三复合物KRASG12C活性状态抑制剂。RM-018保留结合和抑制KRASG12C/Y96D的能力,并能克服抗性。RM-018特异性结合到GTP结合的活性[“RAS(ON)”]状态的KRASG12C[1]。 |
英文名 | RM-018 |
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描述 | RM-018是一种强效、功能独特的三复合物KRASG12C活性状态抑制剂。RM-018保留结合和抑制KRASG12C/Y96D的能力,并能克服抗性。RM-018特异性结合到GTP结合的活性[“RAS(ON)”]状态的KRASG12C[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
KRAS(G12C) KRAS(G12C/Y96D) |
体外研究 | RM-018是一种“三复合物”KRAS抑制剂,它利用高度丰富的伴侣蛋白亲环素a结合并抑制KRASG12C[1]。RM-018(0.01-1000纳米;72小时)在NCI-H358、MIA PaCa-2、Ba/F3和MGH1138-1细胞中的IC50分别为1.4-3.5纳米(KRASG12C)和2.8-7.3纳米(KRASG12C/Y96D)[1]。RM-018(0-100 nM;4小时)抑制KRAS、pERK和pRSK蛋白的表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系:NCI-H358、MIA PaCa-2、Ba/F3和MGH1138-1细胞,稳定感染KRASG12C或KRASG12C/Y96D。浓度:0.01-1000 nM培养时间:72小时结果:抑制细胞活性,但基本不受KRASG12C/Y96D表达的影响。Western Blot分析[1]细胞系:表达KRASG12C或KRASG12C/Y96D的MIA PaCa-2、HEK293T和MGH1138-1细胞。浓度:0-100nm培养时间:4小时结果:抑制KRAS、pERK和pRSK水平,效力相似。 |
参考文献 |
分子式 | C56H72N8O8 |
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分子量 | 985.22 |