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Thiarabine

更新时间:2025-09-26 22:48:37

Thiarabine结构式
Thiarabine结构式
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常用名 Thiarabine 英文名 Thiarabine
CAS号 26599-17-7 分子量 259.282
密度 1.9±0.1 g/cm3 沸点 535.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C9H13N3O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 277.4±32.9 °C

 Thiarabine用途


Thiarabine (OSI-7836) 具有抗肿瘤活性,能抑制 DNA 的合成。

 Thiarabine名称

中文名 Thiarabine
英文名 4-Amino-1-(4-thio-β-D-arabinofuranosyl)-2(1H)-pyrimidinone
英文别名 更多

 Thiarabine生物活性

描述 Thiarabine (OSI-7836) 具有抗肿瘤活性,能抑制 DNA 的合成。
相关类别
靶点实验

DNA synthesis[1].

体内研究 Thiarabine对小鼠中的许多人类肿瘤异种移植物表现出优异的抗肿瘤活性,优于吉西他滨,氯法拉滨或阿糖胞苷。与阿糖胞苷不同,硫胺素显示出对抗实体瘤异种移植物的优异活性,表明该药物在动物模型中具有强大的活性,从而导致临床应用。硫胺素口服有效(生物利用度约为16%),每天一次给药:两种与阿糖胞苷区分的特征。尽管硫胺素的结构和基本作用机制与阿糖胞苷相似,但这两种药物的生化药理学存在许多定量差异,可以解释硫胺素的优异抗肿瘤活性。两个重要的属性是硫胺素5'-三磷酸在肿瘤细胞中的长保留时间及其对DNA合成的有效抑制。 Thiarabine的生化药理学也与吉西他滨不同[1]。
参考文献

[1]. Parker WB, et al. Thiarabine, 1-(4-Thio-β-D-arabinofuranosyl)cytosine. A Deoxycytidine Analog With Excellent Anticancer Activity. Curr Med Chem. 2015;22(34):3881-96.

 Thiarabine物理化学性质

密度 1.9±0.1 g/cm3
沸点 535.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C9H13N3O4S
分子量 259.282
闪点 277.4±32.9 °C
精确质量 259.062683
PSA 147.89000
LogP -1.91
InChIKey GAKJJSAXUFZQTL-CCXZUQQUSA-N
SMILES Nc1ccn(C2SC(CO)C(O)C2O)c(=O)n1
蒸汽压 0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率 1.814

 Thiarabine合成线路

~84%

Thiarabine结构式

Thiarabine

26599-17-7

文献:Tiwari, Kamal N.; Shortnacy-Fowler, Anita T.; Cappellacci, Loredana; Parker, William B.; Waud, William R.; Montgomery, John A.; Secrist III, John A. Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2000 , vol. 19, # 1-2 p. 329 - 340

 Thiarabine上下游产品

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 Thiarabine靶点实验

查看更多实验

实验名称:Ratio of compound EC50 to cidofovir EC50 for Cowpox virus Brighton
来源:ChEMBL
靶标:Cowpox virus
External Id:CHEMBL1636835
实验名称:Antiviral activity against HSV2 MS infected in HFF after 3 days by plaque reduction a...
来源:ChEMBL
靶标:Human alphaherpesvirus 2
External Id:CHEMBL1658821
实验名称:Antiproliferative activity against HFF after 3 days by Coulter counting analysis
来源:ChEMBL
靶标:HFF
External Id:CHEMBL1658822
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来源:ChEMBL
靶标:Vaccinia virus
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来源:ChEMBL
靶标:Vaccinia virus
External Id:CHEMBL1636834
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来源:ChEMBL
靶标:Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2
External Id:CHEMBL4651404
实验名称:Selectivity index, ratio of CC50 for HFF to EC50 for HSV2 MS infected in HFF
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL1658819
实验名称:Cytotoxicity against HFF after 3 days by MTS assay
来源:ChEMBL
靶标:HFF
External Id:CHEMBL1658820
实验名称:Antiproliferative activity against HFF after 3 days by coulter counter assay
来源:ChEMBL
靶标:HFF
External Id:CHEMBL1633588
实验名称:Cytotoxicity against HFF after 7 days by neutral red uptake assay
来源:ChEMBL
靶标:HFF
External Id:CHEMBL1633589
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 Thiarabine英文别名

5-Azacytidine,3',5'-tribenzoate
s-Triazin-2(1H)-one,2',3',5'-tribenzoate
2',3',5'-tri-O-benzoyl-5-azacytidine
4-Amino-1-(4-thio-β-D-arabinofuranosyl)-2(1H)-pyrimidinone
THIARABINE
[(2R,3R,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1-yl)-3,4-dibenzoyloxyoxolan-2-yl]methyl benzoate
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