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Thiarabine

Thiarabine用途

Thiarabine (OSI-7836) 具有抗肿瘤活性,能抑制 DNA 的合成。

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Thiarabine名称

[ CAS 号 ]:
26599-17-7

[ 中文名 ]:
Thiarabine

[ 英文名 ]:
Thiarabine

[英文别名 ]:

5-Azacytidine,3',5'-tribenzoate
s-Triazin-2(1H)-one,2',3',5'-tribenzoate
2',3',5'-tri-O-benzoyl-5-azacytidine
THIARABINE

Thiarabine生物活性

[ 描述 ]:

Thiarabine (OSI-7836) 具有抗肿瘤活性,能抑制 DNA 的合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

DNA synthesis[1].

[体内研究]

Thiarabine对小鼠中的许多人类肿瘤异种移植物表现出优异的抗肿瘤活性,优于吉西他滨,氯法拉滨或阿糖胞苷。与阿糖胞苷不同,硫胺素显示出对抗实体瘤异种移植物的优异活性,表明该药物在动物模型中具有强大的活性,从而导致临床应用。硫胺素口服有效(生物利用度约为16％),每天一次给药：两种与阿糖胞苷区分的特征。尽管硫胺素的结构和基本作用机制与阿糖胞苷相似,但这两种药物的生化药理学存在许多定量差异,可以解释硫胺素的优异抗肿瘤活性。两个重要的属性是硫胺素5'-三磷酸在肿瘤细胞中的长保留时间及其对DNA合成的有效抑制。 Thiarabine的生化药理学也与吉西他滨不同[1]。

[参考文献]

[1]. Parker WB, et al. Thiarabine, 1-(4-Thio-β-D-arabinofuranosyl)cytosine. A Deoxycytidine Analog With Excellent Anticancer Activity. Curr Med Chem. 2015;22(34):3881-96.

[相关活性小分子]

放线菌酮 | 放线菌素D | Alpha-毒伞肽 | 茴香霉素 | SCR7 | CX-5461 | 布拉扑兰 | COH29 | 曲西立滨 | 叶酸 | 氢溴酸常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈达铂

Thiarabine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.9±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
535.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₉H₁₃N₃O₄S

[ 分子量 ]:
259.282

[ 闪点 ]:
277.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
259.062683

[ PSA ]:
147.89000

[ LogP ]:
-1.91

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.814

Thiarabine

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Thiarabine生物活性

Thiarabine物理化学性质

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