描述 |
Etravirine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于治疗 HIV。
|
相关类别 |
|
体外研究 |
TMC125对野生型HIV-1具有高活性(50%有效浓度[EC50] = 1.4至4.8 nM)并且显示出一些针对HIV-2的活性(EC50 =3.5μM)。 TMC125还抑制一系列HIV-1组M亚型和循环重组形式和O组病毒。 TMC125对19种病毒具有活性,EC50 <5 nM [1]。
|
体内研究 |
Etravirine对耐药性的发展具有很高的遗传障碍。在治疗经验丰富的患者的IIb期试验中,包括那些感染NNRTIs和蛋白酶抑制剂(PIs)的病毒的患者,TMC125具有抗HIV抗现有NNRTIs的活性,具有与对照组相似的耐受性[2]。 。
|
参考文献 |
[1]. Andries, K., et al. TMC125, a novel next-generation nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor active against nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor-resistant human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother, 2004. 48(12): p. 468 [2]. Lazzarin, A., et al. Efficacy and safety of TMC125 (etravirine) in treatment-experienced HIV-1-infected patients in DUET-2: 24-week results from a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet, 2007. 370(9581): p. 39-48.
|