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依曲韦林

依曲韦林用途

Etravirine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于治疗 HIV。

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依曲韦林名称

[ CAS 号 ]:
269055-15-4

[ 中文名 ]:
依曲韦林

[ 英文名 ]:
Etravirine (TMC125)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

etravirine
tmc 125

依曲韦林生物活性

[ 描述 ]:

Etravirine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于治疗 HIV。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

研究领域 >> 感染

[体外研究]

TMC125对野生型HIV-1具有高活性(50％有效浓度[EC50] = 1.4至4.8 nM)并且显示出一些针对HIV-2的活性(EC50 =3.5μM)。 TMC125还抑制一系列HIV-1组M亚型和循环重组形式和O组病毒。 TMC125对19种病毒具有活性,EC50 <5 nM [1]。

[体内研究]

Etravirine对耐药性的发展具有很高的遗传障碍。在治疗经验丰富的患者的IIb期试验中,包括那些感染NNRTIs和蛋白酶抑制剂(PIs)的病毒的患者,TMC125具有抗HIV抗现有NNRTIs的活性,具有与对照组相似的耐受性[2]。。

[参考文献]

[1]. Andries, K., et al. TMC125, a novel next-generation nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor active against nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor-resistant human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother, 2004. 48(12): p. 468

[2]. Lazzarin, A., et al. Efficacy and safety of TMC125 (etravirine) in treatment-experienced HIV-1-infected patients in DUET-2: 24-week results from a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet, 2007. 370(9581): p. 39-48.

[相关活性小分子]

依曲韦林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
637.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
265ºC (dec.)

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₅BrN₆O

[ 分子量 ]:
435.277

[ 闪点 ]:
339.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
434.049072

[ PSA ]:
120.64000

[ LogP ]:
4.19

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.703

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

依曲韦林安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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依曲韦林合成路线

详细合成路线

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