1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物

• 常用名: 1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物
• 英文名: LY 393558
• CAS号: 271780-64-4
• 分子量: 546.67700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₃₁FN₄O₄S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

LY393558是一种口服有效的5-HT转运体抑制剂,也是5-HT1B和5-HT1D受体的拮抗剂。LY393558增加小鼠模型额叶皮质细胞外5-HT水平。LY393558可用于研究抑郁症[1]。

名称

• 中文名: 1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物
• 英文名: 1-[2-[4-(6-fluoro-1H-indol-3-yl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]ethyl]-6-methylsulfonyl-3-propan-2-yl-4H-2λ6,1,3-benzothiadiazine 2,2-dioxide

生物活性

• 描述: LY393558是一种口服有效的5-HT转运体抑制剂,也是5-HT1B和5-HT1D受体的拮抗剂。LY393558增加小鼠模型额叶皮质细胞外5-HT水平。LY393558可用于研究抑郁症[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体内研究: 在豚鼠模型中,LY393558(1-20 mg/kg；p.o.,单一)在1 mg/kg时将细胞外5-HT水平提高到200-250%,而在最高剂量20 mg/kg时,5-HT水平提高到约1500%[1]。LY393558(20 mg/kg；p.o.,单次)完全消除了河豚毒素(1μM)诱导的豚鼠模型中5-HT水平的降低[1]。LY393558(1-20 mg/kg；p.o.,单次)显著增加大鼠模型中5-HT的细胞外水平【1】。LY393558(5毫克/千克/天；p.o.,21天)在慢性治疗中仍能引起细胞外5-HT的进一步增加[1]。动物模型：雌性Dunkin-Hartley豚鼠(350-400 g)[1]剂量：1-20 mg/kg给药：p.o.,单一结果：细胞外5-HT水平在1 mg/kg时达到200-250%,而5-HT水平在最高剂量20 mg/kg时达到约1500%。动物模型：雌性Dunkin-Hartley豚鼠(350-400 g)[1]剂量：20 mg/kg给药：p.o.,单一结果：完全消除河豚毒素(1μM)诱导的5-HT水平降低。动物模型：雄性李斯特大鼠(290-320 g)[1]剂量：1-20 mg/kg给药：p.o.,单一结果：显著增加细胞外5-HT水平。动物模型：雄性李斯特大鼠(290-320 g)[1]剂量：5 mg/kg/天给药：p.o.,21天结果：慢性治疗仍引起细胞外5-HT进一步增加。
• 参考文献:

  [1]. Mitchell SN, et al. LY393558, a 5-hydroxytryptamine reuptake inhibitor and 5-HT(1B/1D) receptor antagonist: effects on extracellular levels of 5-hydroxytryptamine in the guinea pig and rat. Eur J Pharmacol. 2001;432(1):19-27.

物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₃₁FN₄O₄S₂
• 分子量: 546.67700
• 精确质量: 546.17700
• PSA: 110.55000
• LogP: 5.87740