W1131

• 常用名: W1131
• 英文名: W1131
• CAS号: 2740522-79-4
• 分子量: 429.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₁₉N₅O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

W1131用途

W1131是一种强效STAT3抑制剂,可引发脱铁性贫血。W1131抑制胃癌细胞皮下异种移植模型、类器官模型和PDX模型中的癌症进展。W1131有效缓解癌症细胞对5-FU(HY-90006)的化学耐药性。W1131调节细胞周期、DNA损伤反应和氧化磷酸化,包括IL6-JAK-STAT3途径和脱铁途径[1]。

W1131名称

• 英文名: W1131

W1131生物活性

• 描述: W1131是一种强效STAT3抑制剂,可引发脱铁性贫血。W1131抑制胃癌细胞皮下异种移植模型、类器官模型和PDX模型中的癌症进展。W1131有效缓解癌症细胞对5-FU(HY-90006)的化学耐药性。W1131调节细胞周期、DNA损伤反应和氧化磷酸化,包括IL6-JAK-STAT3途径和脱铁途径[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
• 体外研究: W1131(0-2μM；72小时)抑制胃癌 自动售货机细胞的存活、迁移和侵袭,并在处理 3.天后,抑制集落形成[1]。 W1131(0.1-3微米；24小时)有效抑制 自动售货机细胞中 定子3的磷酸化[1]。 W1131(1微米；48小时)触发铁死亡并抑制胃癌中 GPX4、SLC7A11基因和 英尺1英寸的表达[1]。 蛋白质印迹分析[1]细胞系：AGS细胞浓度：0.1μM、0.3μM、1μM和3μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性降低磷酸化的Y705-STAT3,但不降低STAT5、JAK2和AKT。免疫荧光[1]细胞系：AGS细胞浓度：0.3μM,1μM孵育时间：12小时结果：显著促进脂质ROS的形成,并诱导Fe2+的积累。
• 体内研究: W1131(3 mg/kg、10 mg/kg腹腔注射；每天一次,持续 2.周)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,并在 BALB/c-nu/nu球蛋白小鼠的 管理c803皮下异种移植模型中诱导铁死亡[1] 。 动物模型：MGC803小鼠皮下异种移植物[1]剂量：3 mg/kg,10 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：抑制GPX4、SLC7A11和FTH1的表达水平,表明诱导脱铁性贫血。导致体重变化不大。
• 参考文献:

  [1]. Ouyang S, et al. Inhibition of STAT3-ferroptosis negative regulatory axis suppresses tumor growth and alleviates chemoresistance in gastric cancer. Redox Biol. 2022 Jun;52:102317.

W1131物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₁₉N₅O₄
• 分子量: 429.43
• InChIKey: CMVDOFFRPTYZID-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(Nc1ccc(-c2cnc3cc(C4=CCNCC4)ccn23)cc1)c1ccc([N+](=O)[O-])o1

W1131靶点实验

查看更多实验

实验名称：Metabolic stability in human liver microsomes assessed as clearance 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5250300

实验名称：Antiproliferative activity against human MGC-803 cells assessed as reduction in cell ... 来源：ChEMBL 靶标：MGC-803 External Id：CHEMBL5250299

实验名称：Inhibition of STAT3 (unknown origin) transcriptional signaling transfected in HEK293T... 来源：ChEMBL 靶标：Signal transducer and activator of transcription 3 External Id：CHEMBL5250302

实验名称：Metabolic stability in human liver microsomes assessed as half life 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5250301

实验名称：Antiproliferative activity against human AGS cells assessed as reduction in cell viab... 来源：ChEMBL 靶标：AGS External Id：CHEMBL5250298

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