ARV-766

• 常用名: ARV-766
• 英文名: ARV-766
• CAS号: 2750830-09-0
• 分子量: 807.95
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₅H₅₄FN₇O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ARV-766用途

ARV-766是一种口服活性强的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)蛋白降解剂。ARV-766降解野生型雄激素受体(AR),但也降解相关的AR LBD突变体,包括最常见的AR L702H、H875Y和T878A突变[1]。

ARV-766名称

• 英文名: ARV-766

ARV-766生物活性

• 描述: ARV-766是一种口服活性强的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)蛋白降解剂。ARV-766降解野生型雄激素受体(AR),但也降解相关的AR LBD突变体,包括最常见的AR L702H、H875Y和T878A突变[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 参考文献:

  [1]. Petrylak D P, et al. A phase 2 expansion study of ARV-766, a PROTAC androgen receptor (AR) degrader, in metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC)[J]. 2023.

ARV-766物理化学性质

• 分子式: C₄₅H₅₄FN₇O₆
• 分子量: 807.95

ARV-766靶点实验

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实验名称：Half-life in C57BL/6 mouse at 1 mg/kg, po measured upto 24 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5554440

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实验名称：Oral bioavailability in Beagle dog at 1 mg/kg measured upto 24 hrs by LC-MS/MS analys... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5554445

实验名称：Induction of AR degradation in human VCaP cells relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Androgen receptor External Id：CHEMBL5554453

实验名称：Lipophilicity, logD of the compound at pH 7.4 by shake-flask assay 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5554432

实验名称：Chromatographic hydrophobicity index, logD of the compound 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5554433

实验名称：Clearance in C57BL/6 mouse at 1 mg/kg, po measured upto 24 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5554434

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