Werner syndrome RecQ helicase-IN-4

• 常用名: Werner syndrome RecQ helicase-IN-4
• 英文名: Werner syndrome RecQ helicase-IN-4
• CAS号: 2869954-53-8
• 分子量: 666.65
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₃₃F₃N₈O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4用途

Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗癌活性[1]。

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4名称

• 英文名: Werner syndrome RecQ helicase-IN-4

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4生物活性

• 描述: Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 靶点实验:

  IC50: 0.06 µM (WRN)[1]

• 体外研究: Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4(实施例58)(0-10µM；8-20天)显示抗增殖活性,对 SW48,DLD1 WRN-KO细胞的 全球50年代值分别为 0.07,>10µM[1]细胞增殖测定[1]细胞系：SW48、DLD1 WRN-KO细胞浓度：0-10µM培养时间：8-20天结果：SW48和DLD1 WRN-KO细胞显示出抗增殖活性,GI50分别为0.07、>10µM。
• 体内研究: Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4(240 mg/kg；每天18天)在小鼠体内显示出抗癌活性[1]。 动物模型：雌性Crl:NU(NCr)-Foxn1nu-纯合裸鼠(SW48异种移植物细胞)[1]剂量：240 mg/kg给药：口服。；结果：抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Vincent Bordas, et al. Triazolo-pyrimidine analogues for treating diseases connected to the inhibiton of werner syndrome recq helicase (wrn). WO2022249060A1.

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4物理化学性质

• 分子式: C₃₂H₃₃F₃N₈O₅
• 分子量: 666.65
• InChIKey: FLRLAYBOOSONEK-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCc1c(N2CCN(C(=O)c3ncccc3O)CC2)c(=O)n2nc(C3=CCOCC3)nc2n1CC(=O)Nc1ccc(C(F)(F)F)cc1C