英文名 | Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 |
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描述 | Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗癌活性[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.06 µM (WRN)[1] |
体外研究 | Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4(实施例58)(0-10µM;8-20天)显示抗增殖活性,对 SW48,DLD1 WRN-KO细胞的 全球50年代值分别为 0.07,>10µM[1]细胞增殖测定[1]细胞系:SW48、DLD1 WRN-KO细胞浓度:0-10µM培养时间:8-20天结果:SW48和DLD1 WRN-KO细胞显示出抗增殖活性,GI50分别为0.07、>10µM。 |
体内研究 | Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4(240 mg/kg;每天18天)在小鼠体内显示出抗癌活性[1]。 动物模型:雌性Crl:NU(NCr)-Foxn1nu-纯合裸鼠(SW48异种移植物细胞)[1]剂量:240 mg/kg给药:口服。;结果:抑制肿瘤生长。 |
参考文献 |
分子式 | C32H33F3N8O5 |
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分子量 | 666.65 |