ST1481

• 常用名: ST1481
• 英文名: Gimatecan
• CAS号: 292618-32-7
• 分子量: 447.483
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 780.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₅N₃O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 425.9±35.7 °C

ST1481用途

Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

ST1481名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: GIMATECAN
• 英文名: 7-[(E)-tert-butyloxyiminomethyl]-camptothecin

ST1481生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点实验:

  Topoisomerase I

• 体外研究: 吉马替康(3至300 ng/mL)可显著抑制人类膀胱癌模型(HT1376和MCR)的生长,从而反映出抗增殖能力[1]。吉马替康在0.003µg/mL时引起持续的S期阻滞,并且在用更高浓度(0.03µg/mL)治疗后,S期细胞的数量增加[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HT1376细胞有一个p53突变；MCR细胞有两个p53突变：一个在外显子4(CGC→CCC)和一个在第9外显子(CAG→TAG)浓度：3～300 ng/mL孵育时间：1、6、24小时结果：MCR和HT1376细胞治疗1h后的IC50s分别为90±3和9.0±0.4ng/mL。MCR和HT1376细胞治疗24小时后,IC50分别为5.0±0.2和2.8±0.1ng/mL。生长抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性。HT1376细胞比MCR细胞更敏感,至少在短期暴露后。
• 体内研究: 吉马替康(2mg/kg；每次口服,每四天一次,共四次)对抑制肿瘤生长有效[1]。动物模型：Athymic瑞士裸鼠荷HT1376模型[1]剂量：2mg/kg给药：每次口服,每4天治疗4次。结果：治疗期间对肿瘤生长有明显的抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Paola Ulivi, et al. Cellular Basis of Antiproliferative and Antitumor Activity of the Novel Camptothecin Derivative, Gimatecan, in Bladder Carcinoma Models. Neoplasia. 2005 Feb;7(2):152-61.

ST1481物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 780.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₅N₃O₅
• 分子量: 447.483
• 闪点: 425.9±35.7 °C
• 精确质量: 447.179413
• PSA: 103.01000
• LogP: 3.42
• InChIKey: UIVFUQKYVFCEKJ-OPTOVBNMSA-N
• SMILES: CCC1(O)C(=O)OCc2c1cc1n(c2=O)Cc2c-1nc1ccccc1c2C=NOC(C)(C)C
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.667
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

ST1481安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): T+

ST1481靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu... 来源：824 External Id：CYP273

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay: qHTS cell viability counter scree... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53600

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: qHTS ce... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53MS958

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: Summary 来源：824 External Id：P53MS482

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay 来源：824 External Id：P53344

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes 来源：824 靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens] External Id：P53MS233

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes: qHTS ... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53MS837

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes 来源：824 靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens] External Id：P53MS898

实验名称：Primary qHTS to identify gynecologic anti-cancer compounds using libraries of approve... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：OBG420

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ST1481英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• trans-1-Hydroxy-7-phenyl-hepten-(2)-diin-(4,6)
• 7-Phenyl-hept-2t-en-4,6-diin-1-ol
• 7-tert-butoxyiminomethylcamptothecin
• (E)-7-phenyl-2-hepten-4,6-diyn-1-ol
• 7-phenyl-hept-2t-ene-4,6-diyn-1-ol
• ST-1481
• 1-Phenyl-hepten-(5)-trans-diin-(1.3)-ol-(7)
• trans-7-Phenyl-hepten-(2)-diin-(4.6)-ol-(1)
• 2-Heptene-4,6-diyn-1-ol,7-phenyl-,(E)
• (4S)-11-[(E)-(tert-butoxyimino)methyl]-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
• 7-(t-butoxy)iminomethylcamptothecin
• (E)-7-tert-butoxyiminomethyl-camptothecin
• 7-hydroxy-1-phenyl-hept-5E-ene-1,3-diyne
• (4S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-[(E)-{[(2-methyl-2-propanyl)oxy]imino}methyl]-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
• Gimatecan

ST1481常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: GIMATECAN的外观是什么？

A: GIMATECAN外观为固体。

Q: GIMATECAN的分子量是多少？

A: GIMATECAN分子量为447.483。

Q: GIMATECAN的极性表面积PSA是多少？

A: GIMATECAN极性表面积PSA为103.01000。

Q: GIMATECAN的LogP（油水分配系数）是多少？

A: GIMATECANLogP（油水分配系数）为3.42。

Q: GIMATECAN的CAS号是多少？

A: GIMATECANCAS号为292618-32-7。

Q: GIMATECAN有什么用途？

A: GIMATECAN主要用途：Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

Q: GIMATECAN的沸点是多少？

A: GIMATECAN沸点为780.6±70.0 °C at 760 mmHg。

Q: GIMATECAN的分子式是什么？

A: GIMATECAN分子式为C25H25N3O5。

Q: GIMATECAN的英文名称是什么？

A: GIMATECAN英文名称为7-[(E)-tert-butyloxyiminomethyl]-camptothecin。

Q: 292618-32-7的中文名称是什么？

A: 292618-32-7的中文名称为GIMATECAN。

ST1481生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司