FAUC 213

• 常用名: FAUC 213
• 英文名: FAUC 213
• CAS号: 337972-47-1
• 分子量: 326.82300
• 密度: 1.28g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₉ClN₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

FAUC 213用途

FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。

FAUC 213名称

• 中文名: 2-((4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基)甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶
• 英文名: 2-[[4-(4-chlorophenyl)piperazin-1-yl]methyl]pyrazolo[1,5-a]pyridine

FAUC 213生物活性

• 描述: FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  hD4.4 Receptor:2.2 nM (Ki)

  hD2 Receptor:3.4 μM (Ki)

  hD3 Receptor:5.3 μM (Ki)

• 体外研究: FAUC 213抑制p5-HT1(Ki=1.2μM)、p5-HT2(Ki=0.52μM)、pα1(Ki=0.27μM)[1]。
• 体内研究: FAUC 213(7.5-30毫克/千克；口头单次给药)仅在30 mg/kg预处理后显著降低AMPH诱导的运动过度活动的这种升高。FAUC 213可显著恢复30 mg/kg阿朴吗啡(APO)治疗引起的预脉冲抑制(PPI)降低[1]。动物模型：雄性成年Wistar大鼠,体重300-350g[1]剂量：7.5,15,30mg/kg给药：口服；单剂量结果：仅在30 mg/kg预处理后,显著降低安非他明(AMPH)诱导的运动过度活动的升高。
• 参考文献:

  [1]. Frank Boeckler, et al. FAUC 213, a highly selective dopamine D4 receptor full antagonist, exhibits atypical antipsychotic properties in behavioural and neurochemical models of schizophrenia. Psychopharmacology (Berl). 2004 Aug;175(1):7-17.

FAUC 213物理化学性质

• 密度: 1.28g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₉ClN₄
• 分子量: 326.82300
• 精确质量: 326.13000
• PSA: 23.78000
• LogP: 3.31280
• 折射率: 1.667
• 储存条件: 2-8°C

FAUC 213MSDS

FAUC 213MSDS英文版

FAUC 213安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

FAUC 213英文别名

• FAUC 213
• 2-[4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-ylmethyl]pyrazolo[1,5-a]pyridine