MMRi62

• 常用名: MMRi62
• 英文名: MMRi62
• CAS号: 352693-80-2
• 分子量: 396.27
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₁₅Cl₂N₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MMRi62用途

MMRi62,一种针对MDM2-MDM4(肿瘤抑制基因p53的负调节因子)的铁蛋白脱羧症诱导剂。MMRi62显示出对胰腺导管腺癌(PDAC)细胞的P53非依赖性促凋亡活性,并诱导自噬。MMRi62诱导铁蛋白脱失,导致活性氧增加和铁蛋白重链(FTH1)溶酶体降解。MMRi62还导致突变型p53的蛋白酶体降解,还抑制体内原位异种移植PDAC小鼠模型,具有KRAS和TP53.12[1][2]的高频突变特征。

MMRi62名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: MMRi62

MMRi62生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: MMRi62,一种针对MDM2-MDM4(肿瘤抑制基因p53的负调节因子)的铁蛋白脱羧症诱导剂。MMRi62显示出对胰腺导管腺癌(PDAC)细胞的P53非依赖性促凋亡活性,并诱导自噬。MMRi62诱导铁蛋白脱失,导致活性氧增加和铁蛋白重链(FTH1)溶酶体降解。MMRi62还导致突变型p53的蛋白酶体降解,还抑制体内原位异种移植PDAC小鼠模型,具有KRAS和TP53.12[1][2]的高频突变特征。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 62百万里亚尔通过诱导细胞死亡抑制胰腺导管腺癌细胞 (PDAC)的增殖、克隆和球形生长[1]。 MMRi62(3 nM-100μM；4小时)与 平方毫米和 中密度4的环环异质二聚体结合,Kd公司值为 1.39μM[2]MMRi62(10 nM-1μM；72小时)诱导白血病细胞凋亡,抑制白血病细胞的 国际50分别为 0.34μM(HL60)和 0.22μM(HL60VR)[2]MMRi62(5μM,10μM；24小时)以剂量依赖性的方式降低 MDM2B型自泛素化,增加 中密度4泛素化[2]. 62百万里亚尔是 第3页连接酶修饰剂,能够将底物偏好从 平方毫米切换到 MDM4[2]MMRi62(5μM；24,72小时)诱导细胞凋亡,不依赖于 p53基因[2]Western Blot分析[2]细胞系：携带MV4-11细胞的WT-p53；293个转染MDM2B和MDM4的细胞浓度：2、2.5、5、10、40、80、160μM培养时间：24小时结果：在2μM条件下24小时,携带wt-p53的MV4-11细胞中PARP蛋白的裂解和caspase-3的激活水平增加。MDM2B自身泛素化降低,MDM4泛素化在5μM和10μM下24小时。在5μM下诱导NALM6细胞中MDM4蛋白的MDM2依赖性降解。细胞增殖测定[2]细胞系：原发性AML患者细胞、NALM6细胞和NALM6shp53细胞浓度：1、10、25和50µM培养时间：24小时和72小时结果：在24小时时诱导NALM6的细胞凋亡,在72小时时诱导原发性ALL患者细胞凋亡。
• 体内研究: 62百万里亚尔在原位异种移植 偏微分方程组小鼠模型中显示出抗肿瘤活性,通过抑制 编码a4和突变型 p53基因下调,抑制小鼠的肿瘤生长[1]。 62百万里亚尔也完全消除原位肿瘤的转移[1]。
• 参考文献:

  [1]. Li J, et al. Small-Molecule MMRi62 Induces Ferroptosis and Inhibits Metastasis in Pancreatic Cancer via Degradation of Ferritin Heavy Chain and Mutant p53. Mol Cancer Ther. 2022 Apr 1;21(4):535-545.

  [2]. Lama R, et al. Small molecule MMRi62 targets MDM4 for degradation and induces leukemic cell apoptosis regardless of p53 status. Front Oncol. 2022 Aug 5;12:933446.

MMRi62物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₁H₁₅Cl₂N₃O
• 分子量: 396.27
• InChIKey: FMUBUUSODRAEMS-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Oc1c(C(Nc2ccccn2)c2cccc(Cl)c2Cl)ccc2cccnc12
• 储存条件: 2-8°C， 避光

MMRi62靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：NOVARTIS: Inhibition of Plasmodium falciparum 3D7 (drug-susceptible) proliferation in... 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium falciparum External Id：CHEMBL1040691

实验名称：ST_JUDE: Plasmodium falciparum K1 EC50 (uM) as measured by SYBR green dye 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium falciparum External Id：CHEMBL730080

实验名称：NOVARTIS: Inhibition Frequency Index (IFI) - the number of HTS assays where a compoun... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1040694

实验名称：ST_JUDE: Plasmodium falciparum 3D7 EC50 (uM) as measured by SYBR green dye 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium falciparum External Id：CHEMBL730079

实验名称：NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as reduction in Plasmodium yoeli... 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium yoelii External Id：CHEMBL1789906

实验名称：NOVARTIS: Inhibition of Plasmodium falciparum W2 (drug-resistant) proliferation in er... 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium falciparum External Id：CHEMBL1040692

实验名称：NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as a greater than 50% reduction ... 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium yoelii External Id：CHEMBL1789905

实验名称：NOVARTIS: Cytotoxicity against human hepatocellular carcinoma cell line (Huh7) 来源：ChEMBL 靶标：Huh-7 External Id：CHEMBL1040693

共8条，当前第1页，共1页

1

MMRi62英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• MFCD01647927

MMRi62常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 352693-80-2的储存条件是什么？

A: 352693-80-2储存条件：2-8°C， 避光。

Q: 352693-80-2的分子量是多少？

A: 352693-80-2分子量为396.27。

Q: 352693-80-2的分子式是什么？

A: 352693-80-2分子式为C21H15Cl2N3O。

Q: 352693-80-2有哪些英文别名？

A: 352693-80-2英文别名有：MFCD01647927。

Q: 352693-80-2的CAS号是多少？

A: 352693-80-2CAS号为352693-80-2。

Q: 352693-80-2有什么用途？

A: 352693-80-2主要用途：MMRi62,一种针对MDM2-MDM4(肿瘤抑制基因p53的负调节因子)的铁蛋白脱羧症诱导剂。MMRi62显示出对胰腺导管腺癌(PDAC)细胞的P53非依赖性促凋亡活性,并诱导自噬。MMRi62诱导铁蛋白脱失,导致活性氧增加和铁蛋白重链(FTH1)溶酶体降解。MMRi62还导致突变型p53的蛋白酶体降解,还抑制体内原位异种移植PDAC小鼠模型,具有KRAS和TP53.12[1][2]的高频突变特征。

Q: 352693-80-2的SMILES表达式是什么？

A: 352693-80-2SMILES表达式为Oc1c(C(Nc2ccccn2)c2cccc(Cl)c2Cl)ccc2cccnc12。

Q: 352693-80-2的中文名称是什么？

A: 352693-80-2的中文名称为352693-80-2。

Q: 352693-80-2的InChIKey是什么？

A: 352693-80-2InChIKey为FMUBUUSODRAEMS-UHFFFAOYSA-N。

Q: 352693-80-2的英文名称是什么？

A: 352693-80-2英文名称为MMRi62。

MMRi62生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司