Razaxaban hydrochloride

更新时间：2024-01-14 09:40:54

Razaxaban hydrochloride结构式	常用名	Razaxaban hydrochloride	英文名	Razaxaban hydrochloride
	CAS号	405940-76-3	分子量	564.92300
	密度	N/A	沸点	654.8ºC at 760 mmHg
	分子式	C₂₄H₂₁ClF₄N₈O₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	349.8ºC

Razaxaban hydrochloride用途

Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。

英文名	2-(3-amino-1,2-benzoxazol-5-yl)-N-[4-[2-[(dimethylamino)methyl]imidazol-1-yl]-2-fluorophenyl]-5-(trifluoromethyl)pyrazole-3-carboxamide,hydrochloride
英文别名	更多

描述	Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
相关类别	研究领域 >> 心血管疾病信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa
靶点	Ki: 0.19 nM (Factor Xa); 540 nM (Thrombin)[1]
体外研究	Razaxaban(化合物11d)具有良好的Caco-2渗透性[1]。在体外人血浆活化部分凝血活酶时间(aPTT)和人凝血酶原时间(PT)测定中,评价了化合物11d的抗凝活性。在6.1μM和2.1μM时,Razaxaban显示aPTT和PT分别加倍。平衡透析法测定人和兔血浆蛋白结合率分别为90.5%和93.4%。Razaxaban在Ki为0.16nm的兔因子Xa分析中具有相似的亲和力[1]。
体内研究	在兔动静脉分流术血栓形成模型中,Razaxaban(化合物11d；0.21-9.4mg/kg/h；静脉注射)以1.6μmol/kg/h的ID50以剂量依赖性方式抑制血栓形成[1]。动物模型：兔动静脉分流术血栓形成模型[1]剂量：0.21mg/kg/h、0.7mg/kg/h、2.1mg/kg/h、9.4mg/kg/h给药：静脉注射结果：ID50为1.6μmol/kg/h,呈剂量依赖性抑制血栓形成。
参考文献	[1]. Quan ML, et al. Discovery of 1-(3'-aminobenzisoxazol-5'-yl)-3-trifluoromethyl-N-[2-fluoro-4- [(2'-dimethylaminomethyl)imidazol-1-yl]phenyl]-1H-pyrazole-5-carboxyamide hydrochloride (razaxaban), a highly potent, selective, and orally bioavailable factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1729-44.

沸点	654.8ºC at 760 mmHg
分子式	C₂₄H₂₁ClF₄N₈O₂
分子量	564.92300
闪点	349.8ºC
精确质量	564.14100
PSA	124.25000
LogP	5.36930
储存条件	室温，干燥，密封