Razaxaban hydrochloride

• 常用名: Razaxaban hydrochloride
• 英文名: Razaxaban hydrochloride
• CAS号: 405940-76-3
• 分子量: 564.92300
• 密度: N/A
• 沸点: 654.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₁ClF₄N₈O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 349.8ºC

Razaxaban hydrochloride用途

Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。

Razaxaban hydrochloride名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 2-(3-amino-1,2-benzoxazol-5-yl)-N-[4-[2-[(dimethylamino)methyl]imidazol-1-yl]-2-fluorophenyl]-5-(trifluoromethyl)pyrazole-3-carboxamide,hydrochloride

Razaxaban hydrochloride生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa
• 靶点实验:

  Ki: 0.19 nM (Factor Xa); 540 nM (Thrombin)[1]

• 体外研究: Razaxaban(化合物11d)具有良好的Caco-2渗透性[1]。在体外人血浆活化部分凝血活酶时间(aPTT)和人凝血酶原时间(PT)测定中,评价了化合物11d的抗凝活性。在6.1μM和2.1μM时,Razaxaban显示aPTT和PT分别加倍。平衡透析法测定人和兔血浆蛋白结合率分别为90.5%和93.4%。Razaxaban在Ki为0.16nm的兔因子Xa分析中具有相似的亲和力[1]。
• 体内研究: 在兔动静脉分流术血栓形成模型中,Razaxaban(化合物11d；0.21-9.4mg/kg/h；静脉注射)以1.6μmol/kg/h的ID50以剂量依赖性方式抑制血栓形成[1]。动物模型：兔动静脉分流术血栓形成模型[1]剂量：0.21mg/kg/h、0.7mg/kg/h、2.1mg/kg/h、9.4mg/kg/h给药：静脉注射结果：ID50为1.6μmol/kg/h,呈剂量依赖性抑制血栓形成。
• 参考文献:

  [1]. Quan ML, et al. Discovery of 1-(3'-aminobenzisoxazol-5'-yl)-3-trifluoromethyl-N-[2-fluoro-4- [(2'-dimethylaminomethyl)imidazol-1-yl]phenyl]-1H-pyrazole-5-carboxyamide hydrochloride (razaxaban), a highly potent, selective, and orally bioavailable factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1729-44.

Razaxaban hydrochloride物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 沸点: 654.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₁ClF₄N₈O₂
• 分子量: 564.92300
• 闪点: 349.8ºC
• 精确质量: 564.14100
• PSA: 124.25000
• LogP: 5.36930
• InChIKey: CASCTHHMARGRLB-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CN(C)Cc1nccn1-c1ccc(NC(=O)c2cc(C(F)(F)F)nn2-c2ccc3onc(N)c3c2)c(F)c1.Cl
• 储存条件: 室温，干燥，密封

Razaxaban hydrochloride安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

Razaxaban hydrochloride靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Half life in dogs upon 0.4 mg/kg intravenous administration 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL839328

实验名称：Binding affinity against human plasma protein was determined 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL835968

实验名称：Binding affinity of compound was determined against rabbit plasma protein 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL835967

实验名称：Clearance in dog at 0.5 mg/kg, iv and 0.2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL855836

实验名称：Inhibitory dose against thrombus formation in rabbit arterio-venous shunt thrombosis ... 来源：ChEMBL 靶标：Oryctolagus cuniculus External Id：CHEMBL836424

实验名称：Volume of distribution in dog at 0.5 mg/kg, iv and 0.2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL855837

实验名称：Half life in dog at 0.5 mg/kg, iv and 0.2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL855838

实验名称：Oral bioavailability of compound was determined in dogs upon 0.2 mg/kg administration 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL851553

实验名称：Clearance in dogs upon 0.4 mg/kg intravenous administration 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL839819

实验名称：Oral bioavailability in dog at 0.5 mg/kg, iv and 0.2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL864761

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Razaxaban hydrochloride英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• DPC 906
• Razaxaban Hydrochloride
• Razaxaban HCl
• UNII-7CLJ1MEZ8V

Razaxaban hydrochloride常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Razaxaban hydrochloride的极性表面积PSA是多少？

A: Razaxaban hydrochloride极性表面积PSA为124.25000。

Q: Razaxaban hydrochloride的分子式是什么？

A: Razaxaban hydrochloride分子式为C24H21ClF4N8O2。

Q: Razaxaban hydrochloride的储存条件是什么？

A: Razaxaban hydrochloride储存条件：室温，干燥，密封。

Q: 405940-76-3的中文名称是什么？

A: 405940-76-3的中文名称为Razaxaban hydrochloride。

Q: Razaxaban hydrochloride的分子量是多少？

A: Razaxaban hydrochloride分子量为564.92300。

Q: Razaxaban hydrochloride的CAS号是多少？

A: Razaxaban hydrochlorideCAS号为405940-76-3。

Q: Razaxaban hydrochloride的沸点是多少？

A: Razaxaban hydrochloride沸点为654.8ºC at 760 mmHg。

Q: Razaxaban hydrochloride有什么用途？

A: Razaxaban hydrochloride主要用途：Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。

Q: Razaxaban hydrochloride有哪些英文别名？

A: Razaxaban hydrochloride英文别名有：DPC 906、 Razaxaban Hydrochloride、 Razaxaban HCl、 UNII-7CLJ1MEZ8V。

Q: Razaxaban hydrochloride的SMILES表达式是什么？

A: Razaxaban hydrochlorideSMILES表达式为CN(C)Cc1nccn1-c1ccc(NC(=O)c2cc(C(F)(F)F)nn2-c2ccc3onc(N)c3c2)c(F)c1.Cl。

Razaxaban hydrochloride生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司