Y16

• 常用名: Y16
• 英文名: Y16
• CAS号: 429653-73-6
• 分子量: 384.427
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₀N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS09
• 信号词: Warning

Y16用途

Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂，能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。

Y16作用

Y16是G蛋白偶联的Rho GEF的抑制剂;与Rhosin / G04协同作用抑制LARG-RhoA相互作用，RhoA活化和RhoA介导的信号传导功能。 靶标：RhoA抑制剂Y16与LARG的该催化片段结合，Kd为~76±8nM。 Y16能够在不影响TrioN和Intersectin催化的Rac1和Cdc42的GEF反应的情况下，抑制由LARG催化的RhoA的GDP解离剂量依赖性。 N983A突变体丧失了对Y16的结合能力，Kd>500μM，而K979A和E982A突变体显示出降低的亲和力，Kd值分别为0.47和2.1μM。每个2.5μM，Rhosin和Y16抑制约50％的RhoA-GTP含量，并且在5μM时每种~80％的RhoA-GTP被血清刺激，这比单独使用Rhosin / G04或Y16的效果更强（〜在30μM时抑制80％）。当内源性RhoA-GTP含量被有效抑制时，即使在更高浓度的Y16和Rhosin / G04组合（各50μM）下，也未观察到对细胞中Rac1-GTP或Cdc42-GTP含量的影响。虽然单独使用Rhosin / G04或Y16引起10μM的RhoA活性抑制约50％，但当各自为2.5μM时，组合的Rhosin / G04和Y16达到70％的RhoA-GTP或下游p-MLC抑制。

Y16名称

• 中文名: Y16
• 英文名: Y16

Y16生物活性

• 描述: Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂,能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Shang X, et al. Small-molecule inhibitors targeting G-protein-coupled Rho guanine nucleotide exchange factors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Feb 19;110(8):3155-60.

Y16物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₀N₂O₃
• 分子量: 384.427
• 精确质量: 384.147400
• LogP: 5.26
• InChIKey: ITMLWGWTDWJSRZ-PXLXIMEGSA-N
• SMILES: Cc1cccc(COc2cccc(C=C3C(=O)NN(c4ccccc4)C3=O)c2)c1
• 外观性状: yellow solid
• 折射率: 1.665
• 储存条件: 2-8°C

Y16安全信息

• 符号: GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H410
• 警示性声明: P273-P501
• 危害码 (欧洲): N
• 风险声明 (欧洲): 50/53
• 安全声明 (欧洲): 60-61
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII

Y16靶点实验

查看更多实验

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Y16英文别名

• (4E)-4-{3-[(3-Methylbenzyl)oxy]benzylidene}-1-phenyl-3,5-pyrazolidinedione
• MFCD03083787