Y16

Y16用途

Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂，能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。

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Y16作用

Y16是G蛋白偶联的Rho GEF的抑制剂;与Rhosin / G04协同作用抑制LARG-RhoA相互作用，RhoA活化和RhoA介导的信号传导功能。靶标：RhoA抑制剂Y16与LARG的该催化片段结合，Kd为~76±8nM。 Y16能够在不影响TrioN和Intersectin催化的Rac1和Cdc42的GEF反应的情况下，抑制由LARG催化的RhoA的GDP解离剂量依赖性。 N983A突变体丧失了对Y16的结合能力，Kd>500μM，而K979A和E982A突变体显示出降低的亲和力，Kd值分别为0.47和2.1μM。每个2.5μM，Rhosin和Y16抑制约50％的RhoA-GTP含量，并且在5μM时每种~80％的RhoA-GTP被血清刺激，这比单独使用Rhosin / G04或Y16的效果更强（〜在30μM时抑制80％）。当内源性RhoA-GTP含量被有效抑制时，即使在更高浓度的Y16和Rhosin / G04组合（各50μM）下，也未观察到对细胞中Rac1-GTP或Cdc42-GTP含量的影响。虽然单独使用Rhosin / G04或Y16引起10μM的RhoA活性抑制约50％，但当各自为2.5μM时，组合的Rhosin / G04和Y16达到70％的RhoA-GTP或下游p-MLC抑制。

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Y16名称

[ CAS 号 ]:
429653-73-6

[ 中文名 ]:
Y16

[ 英文名 ]:
Y16

[英文别名 ]:

MFCD03083787

Y16生物活性

[ 描述 ]:

Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂,能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Shang X, et al. Small-molecule inhibitors targeting G-protein-coupled Rho guanine nucleotide exchange factors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Feb 19;110(8):3155-60.

[相关活性小分子]

ARS-853 | ARS-1620 | NSC 23766三盐酸盐 | ML141 | 2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸 | 泛RAS-IN-1 | 盐酸罗红 | CASIN | EHT 1864 | N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺 | 图1A-116 | CCG-1423 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 | ZCL278 | BQU57

Y16物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₀N₂O₃

[ 分子量 ]:
384.427

[ 精确质量 ]:
384.147400

[ LogP ]:
5.26

[ 外观性状 ]:
yellow solid

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Y16安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P501

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
60-61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

Y16