Navarixin

• 常用名: Navarixin
• 英文名: SCH 527123
• CAS号: 473727-83-2
• 分子量: 397.42400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₃N₃O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Navarixin用途

Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 的别构拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM,0.08 nM。

Navarixin名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: Navarixin
• 英文名: 2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-[[2-[[(1R)-1-(5-methylfuran-2-yl)propyl]amino]-3,4-dioxocyclobuten-1-yl]amino]benzamide

Navarixin生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 的别构拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM,0.08 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  Cynomolgus CXCR2:0.08 nM (Kd)

  Mouse CXCR2:0.2 nM (Kd)

  Rat CXCR2:0.2 nM (Kd)

  Cynomolgus CXCR1:41 nM (Kd)

• 体外研究: Navarixin是CXCR1和CXCR2的有效变构拮抗剂,食蟹猴CXCR1的Kd值为41 nM,小鼠,大鼠和食蟹猴CXCR2的Kd值分别为0.20 nM,0.20 nM,0.08 nM [1]。 Navarixin(1 nM)降低CXCL8刺激Ba/F3-hCXCR2趋化性的效力。 Navarixin(3 nM)显着抑制CXCL1诱导的中性粒细胞(PMN)趋化性的效力和功效。 Navarixin(300 nM)显着降低趋化因子的效力,并略微降低Ba/F3-CXCR1细胞的最大细胞运动[2]。 Navarixin(25μM)足以阻断HCT116,E2,Caco2和IIIe细胞中IL-8介导的CXCR2活化,其中CXCR2的下游激酶的磷酸化以浓度依赖性方式降低[3]。
• 体内研究: 在鼻内脂多糖(LPS)给药后,Navarixin(0.1-10 mg/kg,口服)阻断小鼠肺中性粒细胞增多(ED50 = 1.2 mg/kg)和杯状细胞增生(1-3 mg/kg抑制32-38％) 。在大鼠中,Navarixin(0.1-3 mg/kg po)抑制肺气道中性粒细胞增多(ED = 1.8 mg/kg),并通过气管内(it)LPS诱导支气管肺泡灌洗(BAL)粘蛋白含量(ED50 = 0.1 mg/kg)增加[1]。
• 细胞实验: 将重组细胞以1×10 6 / mL重悬于测定缓冲液（补充有2％FBS的酚红 - 游离RPMI 1640）中。将人嗜中性粒细胞以2×10 6 / mL重悬于含有5％FBS的相同测定缓冲液中。 CXCL1仅以高亲和力结合CXCR2，而CXCL8以高亲和力结合CXCR1和CXCR2。将在测定缓冲液中稀释的化学引诱物（30μL）分配到一次性微趋化板的底部孔中，然后用过滤器覆盖。将细胞与Navarixin（1-300nM）在CO 2培养箱中预孵育90分钟。将细胞等分试样（25μL）应用于过滤器上的每个斑点。孵育后（BaF / 3细胞90分钟，CO2培养箱中PMN 30分钟），除去过滤器。将底部孔中的迁移细胞转移至Microlite光度计板，并向每个孔中加入25μLATPlite一步。在室温下孵育10分钟后，使用发光计测量发光强度[2]。
• 动物实验: 小鼠[1]通过腹腔注射氯胺酮（100 mg / kg）和甲苯噻嗪（10 mg / kg）和50μL的1 mg / mL LPS溶液（50）麻醉20至25 g体重的雄性BALB / c小鼠。通过鼻内给药途径将μg/小鼠滴注到肺部。对照小鼠接受鼻内注射50μL等渗（0.9％）盐水。将Navarixin（0.1-10mg / kg，口服）悬浮于0.4％甲基纤维素中，并在每次鼻内施用LPS之前2小时和之后4小时通过管饲口服给药。对照动物接受0.4％甲基纤维素（10mL / kg）。总共给予四剂Navarixin或载体[1]。大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠（200 g）用5％异氟醚补充氧气麻醉，接受100μLLPS（100μg/ mL），溶于等渗（0.9％）生理盐水中，以10μg/ ml的剂量给药鼠。对照动物接受100μL等渗盐水。将Navarixin（0.1-3mg / kg，口服）悬浮于0.4％甲基纤维素载体中并在LPS攻击前2小时口服给药。对照大鼠接受口服甲基纤维素（10mL / kg）。在这些实验中仅给予一剂Navarixin或载体[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gonsiorek W, et al. Pharmacological characterization of Sch527123, a potent allosteric CXCR1/CXCR2 antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):477-85.

  [2]. Chapman RW, et al. A novel, orally active CXCR1/2 receptor antagonist, Sch527123, inhibits neutrophil recruitment, mucus production, and goblet cell hyperplasia in animal models of pulmonary inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):486-93.

  [3]. Ning Y, et al. The CXCR2 antagonist, SCH-527123, shows antitumor activity and sensitizes cells to oxaliplatin in preclinical colon cancer models. Mol Cancer Ther. 2012 Jun;11(6):1353-64.

Navarixin物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₁H₂₃N₃O₅
• 分子量: 397.42400
• 精确质量: 397.16400
• PSA: 111.88000
• LogP: 2.97550
• InChIKey: RXIUEIPPLAFSDF-CYBMUJFWSA-N
• SMILES: CCC(Nc1c(Nc2cccc(C(=O)N(C)C)c2O)c(=O)c1=O)c1ccc(C)o1
• 储存条件: 2-8℃

Navarixin靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Antitumor activity against human A375SM cells xenografted in athymic nude mice assess... 来源：ChEMBL 靶标：A375-SM External Id：CHEMBL4324687

实验名称：Antitumor activity against human A375SM cells xenografted in athymic nude mice assess... 来源：ChEMBL 靶标：A375-SM External Id：CHEMBL4324686

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

实验名称：Antiinvasive activity in human A-375 cells assessed as reduction in invasive number c... 来源：ChEMBL 靶标：A-375 External Id：CHEMBL4715223

实验名称：Inhibition of human BSEP expressed in baculovirus transfected fall armyworm Sf21 cell... 来源：ChEMBL 靶标：Bile salt export pump External Id：CHEMBL4017550

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 9 (CYP2C9) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2C9536

实验名称：Antimigratory activity in human A-375 cells assessed as reduction in wound closure at... 来源：ChEMBL 靶标：A-375 External Id：CHEMBL4715221

实验名称：Binding affinity to CXCR1 来源：ChEMBL 靶标：C-X-C chemokine receptor type 1 External Id：CHEMBL963306

共70条，当前第1页，共7页

1

2

3

4

5

Navarixin英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• (R)-2-Hydroxy-N,N-dimethyl-3-((2-((1-(5-methylfuran-2-yl)propyl)amino)-3,4-dioxocyclobut-1-en-1-yl)amino)benzamide
• Navarixin
• SCH 527123

Navarixin常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Navarixin的极性表面积PSA是多少？

A: Navarixin极性表面积PSA为111.88000。

Q: Navarixin的LogP（油水分配系数）是多少？

A: NavarixinLogP（油水分配系数）为2.97550。

Q: Navarixin有哪些英文别名？

A: Navarixin英文别名有：(R)-2-Hydroxy-N,N-dimethyl-3-((2-((1-(5-methylfuran-2-yl)propyl)amino)-3,4-dioxocyclobut-1-en-1-yl)amino)benzamide、 Navarixin、SCH 527123。

Q: Navarixin有什么用途？

A: Navarixin主要用途：Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 的别构拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM,0.08 nM。

Q: 473727-83-2的中文名称是什么？

A: 473727-83-2的中文名称为Navarixin。

Q: Navarixin的SMILES表达式是什么？

A: NavarixinSMILES表达式为CCC(Nc1c(Nc2cccc(C(=O)N(C)C)c2O)c(=O)c1=O)c1ccc(C)o1。

Q: Navarixin的CAS号是多少？

A: NavarixinCAS号为473727-83-2。

Q: Navarixin的分子量是多少？

A: Navarixin分子量为397.42400。

Q: Navarixin的分子式是什么？

A: Navarixin分子式为C21H23N3O5。

Q: Navarixin的英文名称是什么？

A: Navarixin英文名称为2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-[[2-[[(1R)-1-(5-methylfuran-2-yl)propyl]amino]-3,4-dioxocyclobuten-1-yl]amino]benzamide。

Navarixin生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司