PKF050-638

• 常用名: PKF050-638
• 英文名: PKF050-638
• CAS号: 528893-52-9
• 分子量: 292.72
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₃H₁₃ClN₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PKF050-638用途

PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。

PKF050-638名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester
• 英文名: PKF050-638

PKF050-638生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CRM1
• 靶点实验:

  IC50: 0.04 μM (HIV-1 Rev)[1]

• 体外研究: Rev的核输出是由富含亮氨酸的核输出信号(NES)介导的,已知它利用CRM1输出因子将病毒RNA从细胞核输出到细胞质。CRM1是携带富含亮氨酸的核蛋白的核输出受体。PKF050-638(5μM；2小时)抑制rev的核出口,此外,Rev14 GFP突变体在细胞核中积累,表明rev的ne是PKF050-638抑制rev出口所必需的部分。PKF050-638(7.5μM；4h)恢复了对转染GFP的pRev14细胞出口的抑制作用。在与PKF050-638孵育的细胞中,大部分Rev14 GFP定位于细胞核和核仁。而在未经处理的细胞中,Rev14 GFP仍然存在于细胞质中。这一结果表明,大多数PKF050-638处理的细胞能够完全逆转药物的抑制作用[1]。PKF050-638(7.5μM；1小时)正在干扰CRM1介导的核出口机制。HeLa细胞与BFP标记的Rev蛋白和GFP标记的hCRM1共转染。经PKF050-638处理后,这种依赖Rev的hCRM1核仁定位在60分钟后被取消,PKF050-638不影响Rev核仁分布[1]。
• 参考文献:

  [1]. Daelemans D, et al. A synthetic HIV-1 Rev inhibitor interfering with the CRM1-mediated nuclear export. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14440-5. Epub 2002 Oct 9.

PKF050-638物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₃H₁₃ClN₄O₂
• 分子量: 292.72
• InChIKey: QWVNYBWNXRRADG-WAYWQWQTSA-N
• SMILES: CCOC(=O)C=Cn1ncnc1-c1cc(Cl)ccc1N
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

PKF050-638靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：HIV Enzyme Data 来源：NIAID 靶标：N/A External Id：HIV Enzyme Data

实验名称：HIV Cellular Data 来源：NIAID 靶标：N/A External Id：HIV Cellular Data

共2条，当前第1页，共1页

1

PKF050-638常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester有什么用途？

A: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester主要用途：PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。

Q: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester的SMILES表达式是什么？

A: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl esterSMILES表达式为CCOC(=O)C=Cn1ncnc1-c1cc(Cl)ccc1N。

Q: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester的分子量是多少？

A: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester分子量为292.72。

Q: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester的InChIKey是什么？

A: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl esterInChIKey为QWVNYBWNXRRADG-WAYWQWQTSA-N。

Q: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester的分子式是什么？

A: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester分子式为C13H13ClN4O2。

Q: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester的英文名称是什么？

A: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester英文名称为PKF050-638。

Q: 528893-52-9的中文名称是什么？

A: 528893-52-9的中文名称为(2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester。

Q: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester的CAS号是多少？

A: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl esterCAS号为528893-52-9。

Q: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester的储存条件是什么？

A: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester储存条件：2-8°C，密封，干燥。

PKF050-638生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司