草大戟素

• 常用名: 草大戟素
• 英文名: Steppogenin
• CAS号: 56486-94-3
• 分子量: 288.252
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 631.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₂O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: 244.2±25.0 °C

草大戟素用途

Steppogenin是HIF-1α和DLL4的有效抑制剂,IC50值分别为0.56和8.46μM。Steppogenin可用于血管生成疾病的研究,如涉及实体瘤的疾病[1]。

草大戟素名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 草大戟素
• 英文名: (2S)-2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-2,3-dihydro-4H-chromen -4-one
• 中文别名: 2',4',5,7-四羟基黄烷酮

草大戟素生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Steppogenin是HIF-1α和DLL4的有效抑制剂,IC50值分别为0.56和8.46μM。Steppogenin可用于血管生成疾病的研究,如涉及实体瘤的疾病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 靶点实验:

  IC50: 0.56 ± 0.043 μM (HIF-1α), 8.46 ± 1.08 μM (DLL4)[1]

• 体外研究: Steppogenin(0-10μM,24小时)以剂量依赖性方式抑制 293吨细胞缺氧条件下 HIF-1α的转录活性和血管内皮细胞 (EC)中 血管内皮生长因子诱导的 第14页表达[1]。 Steppogenin(0-3μM,6小时)在缺氧条件下抑制 HIF-1α靶基因(VEGF、GLUT1、CXCR4和 第9页)的 mRNA表达表达[1]。 Steppogenin(0-3μM,16小时)抑制 HIF-1α蛋白水平,并抑制 VEGF、CXCR4和 第9章的蛋白水平[1]。 Steppogenin(0-3μM,24小时)抑制缺氧诱导的血管 欧洲委员会增殖和迁移以及 血管内皮生长因子诱导的 欧洲委员会球体发芽[1]。 RT-PCR[1]细胞系：A549细胞浓度：0、0.3、1、3μM培养时间：6小时结果：在缺氧条件下抑制HIF-1α靶基因(VEGF、GLUT1、CXCR4和CA9)的mRNA表达。Western Blot分析[1]细胞系：HEK293T、A549、ARPE19细胞浓度：0、0.3、1、3μM培养时间：16小时结果：以剂量依赖的方式显著抑制HIF-1α蛋白水平。缺氧条件下HIF-1α的核表达减少。与载体对照组中检测到的水平相比,VEGF、CXCR4和CA9的蛋白水平受到抑制。抑制VEGF诱导的DLL4蛋白表达。
• 体内研究: Steppogenin(2mg/kg腹腔注射,一次) 抑制肿瘤生长和血管生成[1]。 Steppogenin(2mg/kg腹腔注射,一次) 在肝脏和脾脏中的分布最高 (分别为 25.5倍和 9.74倍 AUC公司比率),时间1/2显著更高[1]。 Steppogenin在雄性C57BL/6J小鼠中的药代动力学参数[1]。Cmax(ng/mL)Tmax(h)T1/2(h)AUC8h(ng/mL*h)AUC∞(ng/mL*h)AUC-比值血浆448±113 0.25 0.49±0.14 283±98.9 284±97.8 1肿瘤635±114 0.3±0.1 1.87±0.87 1078±494 1252±547 4.58肝脏4319±1063 0.25 1.72±0.26 6733±1300 6967±1200 25.5肺521±181 0.25 0.36±0.12 261±96.1 280±106 1.02心脏285±15.2 0.25 0.2 107±44.3 176.9 0.65肾脏1225±463 0.25 0.33±0.01 628±234 624.7±238 2.35脾脏6110±2954 0.25 0.47±0.01 2443±1155 2663±1289 9.74大脑309±95.7 0.25 1.36±0.46 191±67 241±75.4 0.88动物模型：C57BL/6 J小鼠(6周龄,雄性,Lewis肺癌(LLC)同种异体移植肿瘤模型)[1]剂量：2 mg/kg给药：IP,一次结果：显著抑制肿瘤生长。动物模型：C57BL/6 J小鼠(6周龄,雄性,Lewis肺癌(LLC)同种异体移植肿瘤模型)[1]剂量：2 mg/kg给药：IP,一次(药代动力学分析)结果：肝脏和脾脏的分布最高(AUC比分别为25.5倍和9.74倍),T1/2显著升高。即使在重复施用steppogenin后,也可能不会在高度分布的组织中积累。
• 参考文献:

  [1]. Cha S, et al. Steppogenin suppresses tumor growth and sprouting angiogenesis through inhibition of HIF-1α in tumors and DLL4 activity in the endothelium. Phytomedicine. 2023 Jan;108:154513.

草大戟素物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 631.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₂O₆
• 分子量: 288.252
• 闪点: 244.2±25.0 °C
• 精确质量: 288.063385
• PSA: 107.22000
• LogP: 2.47
• InChIKey: QBLQLKNOKUHRCH-ZDUSSCGKSA-N
• SMILES: O=C1CC(c2ccc(O)cc2O)Oc2cc(O)cc(O)c21
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.725
• 储存条件: 2-8℃，干燥，密闭

草大戟素安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

草大戟素英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• (2S)-2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one
• Steppogenin

草大戟素常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 草大戟素的极性表面积PSA是多少？

A: 草大戟素极性表面积PSA为107.22000。

Q: 草大戟素的InChIKey是什么？

A: 草大戟素InChIKey为QBLQLKNOKUHRCH-ZDUSSCGKSA-N。

Q: 草大戟素的沸点是多少？

A: 草大戟素沸点为631.1±55.0 °C at 760 mmHg。

Q: 草大戟素的外观是什么？

A: 草大戟素外观为粉末。

Q: 草大戟素的英文名称是什么？

A: 草大戟素英文名称为(2S)-2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-2,3-dihydro-4H-chromen -4-one。

Q: 草大戟素有哪些英文别名？

A: 草大戟素英文别名有：(2S)-2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one、Steppogenin。

Q: 草大戟素的CAS号是多少？

A: 草大戟素CAS号为56486-94-3。

Q: 草大戟素的储存条件是什么？

A: 草大戟素储存条件：2-8℃，干燥，密闭。

Q: 草大戟素的分子量是多少？

A: 草大戟素分子量为288.252。

Q: 草大戟素有什么用途？

A: 草大戟素主要用途：Steppogenin是HIF-1α和DLL4的有效抑制剂,IC50值分别为0.56和8.46μM。Steppogenin可用于血管生成疾病的研究,如涉及实体瘤的疾病[1]。

草大戟素生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

云南西力生物技术股份有限公司

四川恒诚致远生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司