盐酸萘哌地尔

更新时间:2024-01-02 18:26:28

盐酸萘哌地尔结构式
盐酸萘哌地尔结构式
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常用名 盐酸萘哌地尔 英文名 Naftopidil dihydrochloride
CAS号 57149-08-3 分子量 392.491
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 602.8±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H30Cl2N2O3 熔点 212-213°
MSDS N/A 闪点 318.3±31.5 °C

 盐酸萘哌地尔用途


Naftopidil dihydrochloride (KT-611 dihydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。

 盐酸萘哌地尔名称

中文名 盐酸萘哌地尔
英文名 1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-naphthalen-1-yloxypropan-2-ol,dihydrochloride
中文别名 萘哌地尔双盐酸 | 罗平拉韦
英文别名 更多

 盐酸萘哌地尔生物活性

描述 Naftopidil dihydrochloride (KT-611 dihydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
相关类别
靶点

α1-adrenoceptor[1]

体外研究 盐酸萘哌地尔通过改变肿瘤细胞和间质的相互作用来抑制前列腺肿瘤的生长[1]。盐酸萘哌地尔(10μM用于PCa细胞;0.1-10μM用于PrSC)对PrSC和PCa细胞具有生长抑制作用[1]。盐酸萘哌地尔(50μM用于E9细胞,25μM用于PrSC;48小时)可提高E9细胞中细胞周期调节蛋白p27的水平,但对PrSC没有影响[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:PCa细胞,PrSC浓度:10μM(PCa细胞);0.1μM、1μM、10μM(PrSC)孵育时间:3天。结果:对PCa细胞有生长抑制作用,PrSC呈剂量依赖性。Western-Blot分析[1]细胞系:PCa细胞,PrSC浓度:50μM(E9细胞),25μM(PrSC)孵育时间:48h。结果:细胞周期调节蛋白p27水平升高,而PrSC没有升高。
体内研究 盐酸萘哌地尔(10mg/kg;p.o;每日,持续28天)降低E9+PrSC肿瘤小鼠模型的微血管密度(MVD)[1]。雄性裸鼠(7-8周),E9+PrSC异种移植[1]动物模型:雄性裸鼠(7-8周),E9+PrSC异种移植[1]剂量:10mg/kg给药:口服,每日,28天。结果:肿瘤重量减轻。
参考文献

[1]. Yasuhide Hori, et al. Naftopidil, a selective {alpha}1-adrenoceptor antagonist, suppresses human prostate tumor growth by altering interactions between tumor cells and stroma. Cancer Prev Res (Phila). 2011 Jan;4(1):87-96.

 盐酸萘哌地尔物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 602.8±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 212-213°
分子式 C24H30Cl2N2O3
分子量 392.491
闪点 318.3±31.5 °C
精确质量 392.209991
PSA 45.17000
LogP 4.81
外观性状 白色固体
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.619
储存条件 -20℃
水溶解性 methanol: >10 mg/mL

 盐酸萘哌地尔安全信息

WGK德国 3
RTECS号 TL9336500

 盐酸萘哌地尔英文别名

Avishot
Naftopidil DiHCl
KT-611 dihydrochloride
Naftopidildihydrochloride
RS-1-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-3-(1-naphthoxy)-2-propanol
flivas dihydrochloride
1-(2-Methoxyphenyl)-4-[3-(naphth-1-yloxy)-2-hydroxypropyl]-piperazine
4-(2-Methoxyphenyl)-a-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-1-piperazineethanol
S1387_Selleck
Flivas
1-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-3-(1-naphthyloxy)-2-propanol
1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol
1-Piperazineethanol, 4-(2-methoxyphenyl)-α-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-
Naftopidil
1-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
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