异帕米星

• 常用名: 异帕米星
• 英文名: Isepamicin
• CAS号: 58152-03-7
• 分子量: 569.603
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 926.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₄₃N₅O₁₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 514.3±34.3 °C

异帕米星用途

异帕米星(Sch 21420)是一种氨基糖苷类抗菌药物。异帕米星对产生I型6'-乙酰转移酶的菌株具有更好的活性。伊司帕米星的抗菌谱包括肠杆菌科和葡萄球菌。厌氧菌、奈瑟菌科和链球菌具有耐药性。伊司帕米星表现出强烈的浓度依赖性杀菌效果、长时间的抗生素后效应(数小时)并诱导适应性耐药性[1]。

异帕米星名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 异帕米星
• 英文名: Isepamicine
• 中文别名: 异米帕星 | (+)-氧-6-氨基-6-脱氧-Α-D-葡糖吡喃基-(1→4)-氧-[3-脱氧-4-碳-甲基-3-甲基氨基-Β-阿吡喃糖基-(1→6)]-2-脱氧-N^^-[(S)-异丝氨酸基]-D-链霉胺

异帕米星生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 异帕米星(Sch 21420)是一种氨基糖苷类抗菌药物。异帕米星对产生I型6'-乙酰转移酶的菌株具有更好的活性。伊司帕米星的抗菌谱包括肠杆菌科和葡萄球菌。厌氧菌、奈瑟菌科和链球菌具有耐药性。伊司帕米星表现出强烈的浓度依赖性杀菌效果、长时间的抗生素后效应(数小时)并诱导适应性耐药性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 参考文献:

  [1]. Tod M, et al. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of isepamicin. Clin Pharmacokinet. 2000;38(3):205-223.

异帕米星物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 926.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₄₃N₅O₁₂
• 分子量: 569.603
• 闪点: 514.3±34.3 °C
• 精确质量: 569.290833
• PSA: 297.72000
• LogP: -2.45
• InChIKey: UDIIBEDMEYAVNG-CORWDWJASA-N
• SMILES: CNC1C(O)C(OC2C(NC(=O)C(O)CN)CC(N)C(OC3OC(CN)C(O)C(O)C3O)C2O)OCC1(C)O
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.641
• 储存条件: 库房通风低温干燥
• 稳定性:

  硫酸异帕米星(Isepamiein Sulfate)：C22H43N5O12?xH2SO4(x≤2)。[67814-76-0]。[α]{D}^²⁶+110.9°(C=1，水中成为水合物)。急性毒性LD⁵⁰雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3312，3320，3451，3392皮下注射；234，236，489，476静脉注射；全部＞5000口服。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：133.48

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：369.8

  3、 等张比容（90.2K）：1142.0

  4、 表面张力（dyne/cm）：90.8

  5、 极化率（10-24cm3）：52.91

异帕米星毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

异帕米星制备

本表记录该物质公开的制备方法、工艺要点与操作参考。

庆大霉素B(1g,2.07mol)溶于30ml50%甲醇水溶液中，在5℃和搅拌下，滴加叔丁氧羰基叠氮化物(0.297g,2.26mmol)。加毕再加入0.186ml三乙胺，在室温下搅拌18h。减压浓缩至干，剩余物用硅胶柱(100g,60-200μm)层析，用氯仿、甲醇和氢氧化铵(2∶1∶1)洗脱。得0.36g6’-N-叔丁氧羰基庆大霉素B(Ⅰ)，收率30%。

化合物(Ⅰ)(2.34g，4.02mmol)溶于10ml水，加入30ml甲醇，冷至5℃。滴加N-(S-3-苄氧基羰基氨基-2-羟基丙酰氧基)-丁二酰亚胺(2.6g，7.75mmol)在12ml二甲基甲酰胺中的溶液。加毕，在5℃下反应5h。反应液减压浓缩至干，剩余物用250g硅胶层析，氯仿-甲醇-氢氧化铵(30∶10∶1)洗脱。得0.913g化合物(Ⅱ)。

化合物(Ⅱ)在甲醇和水的混合液中，5%钯-炭催化下，在0.35MPa氢化3h。过滤除去催化剂，滤液浓缩至干，用硅胶层析，以氯仿、甲醇和氯化铵的混合液洗脱。得化合物(Ⅲ)。

化合物(Ⅲ)和三氟乙酸反应后，加入过量的乙醚以产生沉淀。过滤收集该沉淀，用乙醚洗，再用硅胶柱层析，用氯仿-甲醇-氢氧化铵(1∶1.5∶1)洗脱。得0.352g异帕米星。按常法可转化为硫酸异帕米星。

异帕米星靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Primary qHTS for Identification of Calcium Integrin Binding Protein 1 (CIB1) Competit... 来源：NCGC External Id：CIB1-p1-p2

实验名称：Minimum inhibitory concentration (MIC) was measured against Escherichia coli. 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL678955

实验名称：Minimum inhibitory concentration (MIC) was measured against Escherichia coli ATCC 352... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL678957

实验名称：Minimum inhibitory concentration (MIC) was measured against Escherichia coli ATCC 259... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL678956

实验名称：Primary qHTS to identify gynecologic anti-cancer compounds using libraries of approve... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：OBG420

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4303805

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) i... 来源：NCGC External Id：NSD2-synergy-p-2C

实验名称：Minimum inhibitory concentration (MIC) was measured against Enterococcus faecalis ATC... 来源：ChEMBL 靶标：Enterococcus faecalis External Id：CHEMBL680782

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) i... 来源：NCGC External Id：NSD2-synergy-p-9B

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异帕米星英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• UNII-G7K224460P
• (2S)-3-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-2-{[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyranosyl]oxy}-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxypropanamide
• isepamicin
• изепамицин
• HAPA-B
• ISEPAMICIN SULPHATE
• Isepamycin
• hapa-gentamycinb

异帕米星常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 异帕米星的分子量是多少？

A: 异帕米星分子量为569.603。

Q: 异帕米星的分子式是什么？

A: 异帕米星分子式为C22H43N5O12。

Q: 异帕米星的储存条件是什么？

A: 异帕米星储存条件：库房通风低温干燥。

Q: 异帕米星的英文名称是什么？

A: 异帕米星英文名称为Isepamicine。

Q: 异帕米星有哪些英文别名？

A: 异帕米星英文别名有：UNII-G7K224460P、(2S)-3-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-2-{[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyranosyl]oxy}-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxypropanamide、isepamicin、изепамицин、HAPA-B、ISEPAMICIN SULPHATE、Isepamycin、hapa-gentamycinb。

Q: 异帕米星有什么用途？

A: 异帕米星主要用途：异帕米星(Sch 21420)是一种氨基糖苷类抗菌药物。异帕米星对产生I型6'-乙酰转移酶的菌株具有更好的活性。伊司帕米星的抗菌谱包括肠杆菌科和葡萄球菌。厌氧菌、奈瑟菌科和链球菌具有耐药性。伊司帕米星表现出强烈的浓度依赖性杀菌效果、长时间的抗生素后效应(数小时)并诱导适应性耐药性[1]。

Q: 异帕米星的沸点是多少？

A: 异帕米星沸点为926.8±65.0 °C at 760 mmHg。

Q: 58152-03-7的中文名称是什么？

A: 58152-03-7的中文名称为异帕米星。

Q: 异帕米星的上游原料有哪些？

A: 异帕米星相关上游原料（CAS）：32385-11-8;42869-68-1;845258-90-4;556059-94-0;845258-88-0;66567-35-9;66567-23-5。

Q: 异帕米星的CAS号是多少？

A: 异帕米星CAS号为58152-03-7。

异帕米星生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司