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反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺用途

Cinromide 是一种广谱的抗惊厥剂。
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反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺名称

[ CAS 号 ]:
58473-74-8

[ 中文名 ]:
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺

[ 英文名 ]:
Cinromide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺生物活性

[ 描述 ]:

Cinromide 是一种广谱的抗惊厥剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

Cinromide(10-100μM)抑制大鼠眼底条带中5-HT诱导的收缩46％。 Cinromide(100μM)抑制从大鼠肝脏和脑中制备的单胺氧化酶[1]。

[体内研究]

Cinromide显示电休克和leptazol(pentetrazo1)诱导的小鼠惊厥,ED50为60±11 mg/kg,90±15 mg/kg和80±15 mg/kg,腹腔注射和口服给药为300±61 mg/kg , 分别。通过在大鼠中腹膜内施用,Cinromide产生剂量相关的抗letatazol活性,ED50值为58±11mg/kg。此外,在大鼠静脉输注的leptazol阈值试验中,Cinromide(75mg/kg)显着提高了诱导阵挛发作所需的leptazol的量。 Cinromide(300 mg/kg,ip)对治疗4小时后麻醉的开胸犬没有显着影响,在300和600 mg/kg Cinromide口服治疗5小时后,有意识的狗也没有显着影响[1]。 Cinromide(40 mg/kg,iv)抑制神经元对无条件上颌神经刺激的反应,增加潜伏期并减少尖峰数量,并抑制神经元对无条件上颌神经刺激的反应,增加潜伏期和减少尖峰的数量。 Cinromide(20,40,80 mg/kg,iv)剂量依赖性地增加无条件反应和节段抑制的潜伏期。 Cinromide可降低脑室周围抑制和脑电图[2]。

[动物实验]

将Cinromide溶解在丙二醇中以产生含有50mg / mL的溶液。在3分钟内将其缓慢注入股静脉。每只猫只研究一只神经元。为了评估剂量 - 反应关系，药物以三个累积剂量给予。药物注射间隔为15分钟。每次注射后10分钟采集用于药物水平测量的血液样品。血浆中的cinromide及其代谢产物水平由高效液相色谱法确定[2]。

[参考文献]

[1]. Soroko FE, et al. Cinromide (3-bromo-N-ethylcinnanamide), novel anticonvulsant agent. J Pharm Pharmacol. 1981 Nov;33(11):741-3.

[2]. Fromm GH, et al. Effect of cinromide on inhibitory and excitatory mechanisms. Epilepsia. 1983 Aug;24(4):394-400.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.369g/cm3

[ 沸点 ]:
417.5ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
89-91ºC(lit.)

[ 分子式 ]:
C11H12BrNO

[ 分子量 ]:
254.12300

[ 闪点 ]:
206.3ºC

[ 精确质量 ]:
253.01000

[ PSA ]:
29.10000

[ LogP ]:
2.98930

[ 折射率 ]:
1.591

[ 储存条件 ]:
2-8℃

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
UC6314000
CHEMICAL NAME :
2-Propenamide, 3-(3-bromophenyl)-N-ethyl-, (E)-
CAS REGISTRY NUMBER :
58473-74-8
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C11-H12-Br-N-O
MOLECULAR WEIGHT :
254.15

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
4437 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JPPMAB Journal of Pharmacy and Pharmacology. (Pharmaceutical Soc. of Great Britain, 1 Lambeth High St., London SEI 7JN, UK) V.1- 1949- Volume(issue)/page/year: 33,741,1981
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
2277 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JPPMAB Journal of Pharmacy and Pharmacology. (Pharmaceutical Soc. of Great Britain, 1 Lambeth High St., London SEI 7JN, UK) V.1- 1949- Volume(issue)/page/year: 33,741,1981
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
660 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JPPMAB Journal of Pharmacy and Pharmacology. (Pharmaceutical Soc. of Great Britain, 1 Lambeth High St., London SEI 7JN, UK) V.1- 1949- Volume(issue)/page/year: 33,741,1981
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反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
UC6314000

[ 海关编码 ]:
2924299090

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺合成路线

详细合成路线

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺上下游产品

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺上游产品

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺下游产品

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺文献

Prediction of steady-state behavior of metabolite from dosing of parent drug.

J. Pharm. Sci. 69(5) , 610-2, (1980)

Variability in the determination of fraction metabolized in a triangular metabolic problem and its resolution with stable isotope methodology.

J. Pharm. Sci. 73(2) , 285-7, (1984)

Simultaneous determination of the anticonvulsants, cinromide (3-bromo-n-ethylcinnamamide), 3-bromocinnamamide, and carbamazepine in plasma by high-performance liquid chromatography.

J. Chromatogr. A. 163(2) , 187-93, (1979)

A high-performance liquid chromatographic method is described for monitoring plasma concentrations of cinromide (3-bromo-N-ethylcinnamamide) and its de-ethylated metabolite. Carbamazepine levels can b...


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