N-羟基-2-[4-(2-萘基磺酰基)-1-哌嗪基]-5-嘧啶甲酰胺

• 常用名: N-羟基-2-[4-(2-萘基磺酰基)-1-哌嗪基]-5-嘧啶甲酰胺
• 英文名: R306465
• CAS号: 604769-01-9
• 分子量: 413.45
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₉N₅O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1, cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。

名称

• 中文名: N-羟基-2-[4-(2-萘磺酰基)-1-哌嗪]-5-嘧啶羧酰胺
• 英文名: N-hydroxy-2-(4-naphthalen-2-ylsulfonylpiperazin-1-yl)pyrimidine-5-carboxamide
• 中文别名: N-羟基-2-[4-(2-萘基磺酰基)-1-哌嗪基]-5-嘧啶甲酰胺

生物活性

• 描述: JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1, cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:3.3 nM (IC50)

  HDAC8:23 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Arts J, et al. R306465 is a novel potent inhibitor of class I histone deacetylases with broad-spectrum antitumoral activity against solid and haematological malignancies. Br J Cancer. 2007;97(10):1344-1353.

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₁₉N₅O₄S
• 分子量: 413.45
• 精确质量: 413.115784
• PSA: 124.11000
• LogP: 2.06
• 折射率: 1.689
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

安全信息

• 海关编码: 2933990090

海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

英文别名

• N-Hydroxy-2-[4-(2-naphthylsulfonyl)-1-piperazinyl]-5-pyrimidinecarboxamide
• 5-Pyrimidinecarboxamide, N-hydroxy-2-[4-(2-naphthalenylsulfonyl)-1-piperazinyl]-
• unii-5wd7kk1iiq
• R306465
• JNJ-16241199