YM543 free base

• 常用名: YM543 free base
• 英文名: YM543 free base
• CAS号: 655237-16-4
• 分子量: 396.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₄O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

YM543 free base用途

YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。

YM543 free base名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: YM543 free base

YM543 free base生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 靶点实验:

  SGLT2

• 体内研究: YM543游离碱(0-3mg/kg；口服)在 KK/Ay 2型糖尿病小鼠中降低血糖水平并改善葡萄糖耐量,同时增加尿糖排泄,效果甚至在 12小时后仍持续[1]。 动物模型：KK/Ay 2型糖尿病小鼠[1]剂量：0.1、0.3、1和3 mg/kg给药：口服给药结果：对KK/Ay型2型糖尿病鼠均具有强烈且持续的降血糖作用。动物模型：雄性Sprague–Dawley大鼠[1]剂量：1.0和3.0 mg/kg给药：静脉注射(1.0 mg/kg)和口服(3.0 mg/kg)结果：1.19给药iv(1 mg/kg)po(3 mg/kg)T1/2(h)0.9 1.3 CLtot(L/h/kg)2483 Vdss(L/kg)3360 Cmax(ng/mL)101 Tmax(h)0.5 AUC0 inf(ng h/mL)403 F%29
• 参考文献:

  [1]. Ikegai K, et, al. Synthesis and biological evaluation of C-glucosides with azulene rings as selective SGLT2 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus: discovery of YM543. Bioorg Med Chem. 2013 Jul 1;21(13):3934-48.

  [2]. Nakada N. Evaluation of the Utility of Chimeric Mice with Humanized Livers for the Characterization and Profiling of the Metabolites of a Selective Inhibitor (YM543) of the Sodium-Glucose Cotransporter 2. Pharm Res. 2017 Apr;34(4):874-886.

YM543 free base物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₃H₂₄O₆
• 分子量: 396.43
• InChIKey: AGJJCLBOHJQGFA-ZQGJOIPISA-N
• SMILES: OCC1OC(c2cc(Cc3cc4cccccc-4c3)ccc2O)C(O)C(O)C1O

YM543 free base靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antihyperglycemic activity in KK/Ay type-2 diabetic mouse model assessed as increase ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL2401404

实验名称：Antihyperglycemic activity in KK/Ay type-2 diabetic mouse model assessed as reduction... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL2401403

实验名称：Antihyperglycemic activity in streptozotocin-induced type-1 diabetes mellitus rat mod... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2401402

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human SGLT1 to IC50 for human SGLT2 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2401416

实验名称：Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO cells assessed as [14C]-methyl-alpha-D-glu... 来源：ChEMBL 靶标：Sodium/glucose cotransporter 2 External Id：CHEMBL2401415

实验名称：Half life in Sprague-Dawley rat at 3 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2401414

实验名称：Half life in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2401413

实验名称：AUC (0 to infinity) in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2401408

实验名称：Ratio of drug level in kidney to plasma in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv and 3 mg... 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2401407

实验名称：Oral bioavailability in Sprague-Dawley rat at 3 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2401406

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YM543 free base常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 655237-16-4的分子式是什么？

A: 655237-16-4分子式为C23H24O6。

Q: 655237-16-4有什么用途？

A: 655237-16-4主要用途：YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。

Q: 655237-16-4的中文名称是什么？

A: 655237-16-4的中文名称为655237-16-4。

Q: 655237-16-4的CAS号是多少？

A: 655237-16-4CAS号为655237-16-4。

Q: 655237-16-4的InChIKey是什么？

A: 655237-16-4InChIKey为AGJJCLBOHJQGFA-ZQGJOIPISA-N。

Q: 655237-16-4的英文名称是什么？

A: 655237-16-4英文名称为YM543 free base。

Q: 655237-16-4的分子量是多少？

A: 655237-16-4分子量为396.43。

Q: 655237-16-4的SMILES表达式是什么？

A: 655237-16-4SMILES表达式为OCC1OC(c2cc(Cc3cc4cccccc-4c3)ccc2O)C(O)C(O)C1O。