Norverapamil

• 常用名: Norverapamil
• 英文名: Norverapamil
• CAS号: 67018-85-3
• 分子量: 477.03600
• 密度: N/A
• 沸点: 586.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₆N₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 308.2ºC

Norverapamil用途

Norverapamil ((±)-Norverapamil),是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

Norverapamil名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: (±)-Norverapamil
• 英文名: norverapamil

Norverapamil生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Norverapamil ((±)-Norverapamil),是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
• 靶点实验:

  Calcium channel blocker[1] P-glycoprotein (P-gp) inhibitor[2]

• 体外研究: 去甲维拉帕米((？)-去甲维拉帕米)与维拉帕米在抑制异烟肼和利福平耐受以及在没有其他药物的情况下杀死细胞内结核分枝杆菌方面同样有效。去维拉帕米,也抑制巨噬细胞诱导的耐受性,并达到与维拉帕米相似的血清水平[1]。维拉帕米及其主要代谢物去维拉帕米被认为是CYP3A的机制性抑制剂和底物,并在临床上具有非线性药代动力学[3]。
• 体内研究: 维拉帕米(9 mg/kg；p.o.)是维拉帕米的主要代谢物,其终末期半衰期、AUC和Cmax值分别为9.4小时、260 ng▪h/ml和41.6 ng/ml[4]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[4]剂量：9mg/kg(药代动力学研究)给药：口服给药结果：t1/2=9.4h；AUC=260ng▪h/mL；Cmax=41.6ng/mL。
• 参考文献:

  [1]. Adams KN, et al. Verapamil, and its metabolite norverapamil, inhibit macrophage-induced, bacterial efflux pump-mediated tolerance to multiple anti-tubercular drugs. J Infect Dis. 2014 Aug 1;210(3):456-66.

  [2]. Pauli-Magnus C, et al. Characterization of the major metabolites of verapamil as substrates and inhibitors of P-glycoprotein. J Pharmacol Exp Ther. 2000 May;293(2):376-82.

  [3]. Wang J et al. A semi-physiologically-based pharmacokinetic model characterizing mechanism-based auto-inhibition to predict stereoselective pharmacokinetics of verapamil and its metabolite norverapamil in human. Eur J Pharm Sci. 2013 Nov 20;50(3-4):290-302.

  [4]. Choi DH, et al. Effects of simvastatin on the pharmacokinetics of verapamil and its main metabolite, norverapamil, in rats. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2009 Jul-Sep;34(3-4):163-8.

Norverapamil物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 沸点: 586.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₆N₂O₄
• 分子量: 477.03600
• 闪点: 308.2ºC
• 精确质量: 476.24400
• PSA: 72.74000
• LogP: 5.94378
• InChIKey: UPKQNCPKPOLASS-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1ccc(CCNCCCC(C#N)(c2ccc(OC)c(OC)c2)C(C)C)cc1OC
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

Norverapamil安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): T+

Norverapamil靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Calculated dissociation constant (pKa, calculated with ACD/pKa) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL874496

实验名称：Concentration required for 50% inhibition at binding site of human P-Glycoprotein (P-... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL755181

实验名称：Mechanism based inhibition of human cytochrome P450 3A4 measured by testosterone 6-be... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 3A4 External Id：CHEMBL1743469

实验名称：Mechanism based inhibition of human cytochrome P450 3A4 measured by testosterone 6-be... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 3A4 External Id：CHEMBL1743470

实验名称：TP_TRANSPORTER: inhibition of Daunorubicin efflux in NIH-3T3-G185 cells 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL2076240

实验名称：Inhibition of multidrug resistance efflux pump Rv1258c in Mycobacterium tuberculosis ... 来源：ChEMBL 靶标：Mycobacterium tuberculosis External Id：CHEMBL3362042

实验名称：TP_TRANSPORTER: transepithelial transport (basal to apical) in MDR1-expressing LLC-PK... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL2076279

实验名称：Antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv by MABA method 来源：ChEMBL 靶标：Mycobacterium tuberculosis External Id：CHEMBL3362041

实验名称：Inhibition of multidrug resistance efflux pump Rv1258c in Mycobacterium tuberculosis ... 来源：ChEMBL 靶标：Mycobacterium tuberculosis External Id：CHEMBL3362044

实验名称：Inhibition of multidrug resistance efflux pump Rv1258c in Mycobacterium tuberculosis ... 来源：ChEMBL 靶标：Mycobacterium tuberculosis External Id：CHEMBL3362043

共10条，当前第1页，共1页

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Norverapamil英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• N-desmethyl verapamil
• Benzeneacetonitrile,a-[3-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl)-ethyl]amino]propyl]-3,4-dimethoxy-a-(1-methylethyl)
• 5-[(3,4-dimethoxyphenethyl)amino]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylvaleronitrile
• 2,8-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropyl-6-azaoctanenitrile
• 2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2-isopropyl-5-(3,4-dimethoxyphenethylamino)valeronitrile
• D591
• (+/-)Nor-methylverapamil

Norverapamil常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: (±)-Norverapamil的沸点是多少？

A: (±)-Norverapamil沸点为586.1ºC at 760 mmHg。

Q: (±)-Norverapamil的储存条件是什么？

A: (±)-Norverapamil储存条件：2-8°C，密封，干燥。

Q: 67018-85-3的中文名称是什么？

A: 67018-85-3的中文名称为(±)-Norverapamil。

Q: (±)-Norverapamil的分子量是多少？

A: (±)-Norverapamil分子量为477.03600。

Q: (±)-Norverapamil的InChIKey是什么？

A: (±)-NorverapamilInChIKey为UPKQNCPKPOLASS-UHFFFAOYSA-N。

Q: (±)-Norverapamil的下游产品有哪些？

A: (±)-Norverapamil相关下游产品（CAS）：38321-02-7。

Q: (±)-Norverapamil的极性表面积PSA是多少？

A: (±)-Norverapamil极性表面积PSA为72.74000。

Q: (±)-Norverapamil的分子式是什么？

A: (±)-Norverapamil分子式为C26H36N2O4。

Q: (±)-Norverapamil的SMILES表达式是什么？

A: (±)-NorverapamilSMILES表达式为COc1ccc(CCNCCCC(C#N)(c2ccc(OC)c(OC)c2)C(C)C)cc1OC。

Q: (±)-Norverapamil的CAS号是多少？

A: (±)-NorverapamilCAS号为67018-85-3。

Norverapamil生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司