1-(6-((3-CYCLOBUTYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[D]AZEPIN-7-YL)OXY)PYRIDIN-3-YL)PYRROLIDIN-2-ONE

• 常用名: 1-(6-((3-CYCLOBUTYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[D]AZEPIN-7-YL)OXY)PYRIDIN-3-YL)PYRROLIDIN-2-ONE
• 英文名: GSK-239512
• CAS号: 720691-69-0
• 分子量: 377.479
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 607.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 321.3±31.5 °C

用途

GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。

名称

• 中文名: 1-(6-((3-CYCLOBUTYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[D]AZEPIN-7-YL)OXY)PYRIDIN-3-YL)PYRROLIDIN-2-ONE
• 英文名: GSK-239512

生物活性

• 描述: GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点实验:

  H3 receptor

• 参考文献:

  [1]. Grove RA, et, al. A randomized, double-blind, placebo-controlled, 16-week study of the H3 receptor antagonist, GSK239512 as a monotherapy in subjects with mild-to-moderate Alzheimer's disease. Curr Alzheimer Res. 2014 Jan;11(1):47-58.

物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 607.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇N₃O₂
• 分子量: 377.479
• 闪点: 321.3±31.5 °C
• 精确质量: 377.210327
• LogP: 2.94
• InChIKey: YFRBKEVUUCQYOW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C1CCCN1c1ccc(Oc2ccc3c(c2)CCN(C2CCC2)CC3)nc1
• 外观性状: 浅黄色至黄棕色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.627
• 储存条件: 2-8°C

安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 23-26-37
• 安全声明 (欧洲): 23-26-37

靶点实验

查看更多实验

实验名称：Aqueous solubility of the compound 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3097142

实验名称：Intrinsic clearance in rat liver microsomes 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsome External Id：CHEMBL3097148

实验名称：Reversal of RAMH-induced dipsogenia in po dosed Lister Hooded rat treated 2 hrs befor... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3097150

实验名称：Ratio of drug level in brain to blood in rat at 3 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL3097151

实验名称：Drug level in rat blood at 3 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Blood External Id：CHEMBL3097153

实验名称：Ex vivo binding affinity to histamine H3 receptor in rat cerebral cortex using [3H]-R... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3097340

实验名称：Binding affinity to recombinant human H3 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H3 receptor External Id：CHEMBL3755092

实验名称：Ex vivo binding affinity to histamine H3 receptor in po dosed rat cerebral cortex usi... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3097341

实验名称：Terminal half life in iv dosed Beagle dog 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL3097126

实验名称：Volume of distribution at steady-state in iv dosed Beagle dog 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL3097127

共36条，当前第1页，共4页

1

2

3

4

英文别名

• MFCD27922168
• GSK-239512
• 1-{6-[(3-Cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-7-yl)oxy]-3-pyridinyl}-2-pyrrolidinone