A-381393

• 常用名: A-381393
• 英文名: A-381393
• CAS号: 726174-00-1
• 分子量: 320.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₄N₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

A-381393用途

A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。

A-381393名称

• 中文名: A-381393
• 英文名: A-381393

A-381393生物活性

• 描述: A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 1.5 nM (D4.4 receptor), 1.9 nM (D4.2 receptor), 1.6 nM (D4.7 receptor)[1]

• 体外研究: A-381393在5-HT1A,Sigma 2,Adenoceptorα1A,Adenoceptorα2C,组胺H1上表现出弱亲和力,Kis分别为1365,8600,2044,1912和2962nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Nakane M, et al. 2-[4-(3,4-Dimethylphenyl)piperazin-1-ylmethyl]-1H benzoimidazole (A-381393), a selective dopamine D4 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005 Jul;49(1):112-21.

A-381393物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₄N₄
• 分子量: 320.43
• 储存条件: 2-8℃