ICI 118,551盐酸盐

更新时间:2024-01-07 00:18:09

ICI 118,551盐酸盐结构式
ICI 118,551盐酸盐结构式
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常用名 ICI 118,551盐酸盐 英文名 ICI 118,551 (hydrochloride)
CAS号 72795-01-8 分子量 313.863
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H28ClNO2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ICI 118,551盐酸盐用途


ICI 118,551 hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂,能够作用于β2,β1 和 β3 受体,Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。

 ICI 118,551盐酸盐名称

中文名 ICI 118,551盐酸盐
英文名 (2R,3S)-1-[(7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]-3-(propan-2-ylamino)butan-2-ol,hydrochloride
英文别名 更多

 ICI 118,551盐酸盐生物活性

描述 ICI 118,551 hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂,能够作用于β2,β1 和 β3 受体,Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。
相关类别
靶点

Ki: 0.7nM (β2 receptor), 49.5 nM (β1 receptor), 611 nM (β3 receptor)

体外研究 ICI 118551在IMCD细胞中抑制cAMP积累,IC50为1.7μM[1]。 ICI 118551(10μM)诱导去甲肾上腺素(NE)-前收缩PA但不是AO的显着血管舒张[2]。在失败的人类心脏中,ICI 118551对搏动持续时间具有显着影响,与基础收缩相比,时间到峰值的收缩和减少90%的时间放松。 ICI 118551的负性肌力作用不是cAMP相关的。兔心肌细胞中β2AR的过度表达增强了ICI 118551的负性肌力作用[3]。
体内研究 注射到小鼠颈静脉的ICI 118551(0.2 mg/kg)可降低肺循环中的收缩压,但不会降低全身动脉压[2]。
激酶实验 在测定前1小时,从孔中取出生长培养基并用50uL Hanks'平衡盐溶液替换,该盐溶液还含有0.5mM MgCl 2·6H 2 O,0.4mM MgSO 4·7H 2 O,20mM N-2-羟乙基哌嗪-N'-2甲磺酸(HEPES),1.2mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(IBMX),0.95mM CaCl2和0.05%BSA。将每个板置于37℃振荡水浴中进行剂量反应研究。在一项研究中,不同剂量的异丙肾上腺素(10-9-10-5M)和β1-和β2-受体选择性部分激动剂(tazolol,prenalterol,沙丁胺醇和特布他林,分别为10-6和10-5M)加入(5孔/剂量/平板)并孵育10分钟。在另一项研究中,在存在或不存在各种剂量的β-肾上腺素能受体拮抗剂的情况下,用10μM异丙肾上腺素刺激细胞。 10分钟后通过加入100μL10%三氯乙酸(TCA)终止温育(最终TCA浓度为5%)。通过用H 2 O-饱和的醚萃取除去TCA两次,并将样品在80℃下干燥过夜,然后再悬浮于50mM乙酸钠缓冲液中。用放射免疫测定试剂盒测量CAMP含量。
参考文献

[1]. Yasuda G, et al. The beta 1- and beta 2-adrenoceptor subtypes in cultured rat inner medullary collecting duct cells. Am J Physiol. 1996 Sep;271(3 Pt 2):F762-9.

[2]. Wenzel D, et al. beta(2)-adrenoceptor antagonist ICI 118,551 decreases pulmonary vascular tone in mice via a G(i/o) protein/nitric oxide-coupled pathway. Hypertension. 2009 Jul;54(1):157-63.

[3]. Gong H, et al. Specific beta(2)AR blocker ICI 118,551 actively decreases contraction through a G(i)-coupled form of the beta(2)AR in myocytes from failing human heart. Circulation. 2002 May 28;105(21):2497-503.

 ICI 118,551盐酸盐物理化学性质

分子式 C17H28ClNO2
分子量 313.863
精确质量 313.180847
PSA 41.49000
LogP 3.80280
储存条件 2-8℃

 ICI 118,551盐酸盐英文别名

2-Butanol, 1-[(2,3-dihydro-7-methyl-1H-inden-4-yl)oxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, (2S,3S)-, hydrochloride (1:1)
(2S,3S)-3-(Isopropylamino)-1-[(7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]-2-butanol hydrochloride (1:1)
3-(Isopropylamino)-1-[(7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]-2-butanol hydrochloride (1:1)
ICI 118,551 hydrochloride
2-Butanol, 1-[(2,3-dihydro-7-methyl-1H-inden-4-yl)oxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride (1:1)
3-(Isopropylamino)-1-[(7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]butan-2-ol hydrochloride (1:1)
ICI 118,551 (hydrochloride)
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