| 描述 |
Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: human 11β-HSD; bacterial 3α, 20β-HSD[1]; gap junction; Vaccinia virus[2]
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| 体外研究 |
卡宾诺酮二钠(6-150μM；预处理1小时)抑制痘苗病毒(VACV)在一个独立于HaCaT细胞的缝隙连接中的复制,并且在48小时对VACV-A5L-EGFP感染细胞具有毒性作用[2]。卡宾诺酮(30μM；预处理1小时)不上调PP2A的表达,但诱导hacat细胞中晚期蛋白A27的表达[2]。细胞活力测定[2]细胞系：HaCaT细胞浓度：6μM、12μM、30μM、60μM、150μM孵育时间：预处理1小时结果：病毒感染细胞在高剂量下48小时前无毒性。Western Blot分析[2]细胞系：HaCaT细胞浓度：30μM孵育时间：预处理1h结果：A27表达明显上调。
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| 体内研究 |
卡宾索酮(腹腔注射；100、200和300 mg/kg；地西泮前30、60和60 min)不诱导肌肉松弛剂活性,与生理盐水相比显示出肌肉松弛剂活性,并且在牵引试验中这种作用比地西泮更大[3]。在戊四氮(PTZ)癫痫模型中,卡宾诺酮(腹腔注射,100、200和300mg/kg,戊四氮前30、60和60min)显著增加小鼠睡眠时间,降低潜伏期。ED50值为83.3 mg/kg(%95 CL:556.29)[3]。动物模型：雄性BALB/c小鼠[3]剂量：100、200、300mg/kg给药：腹腔注射；戊四唑前30、60、60min结果：小鼠睡眠时间明显延长。
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| 参考文献 |
[1]. W L Duax, et al. Steroid Dehydrogenase Structures, Mechanism of Action, and Disease. Vitam Horm. 2000;58:121-48. [2]. Hossein Hosseinzadeh, et al. Anticonvulsant, Sedative and Muscle Relaxant Effects of Carbenoxolone in Mice. BMC Pharmacol. 2003 Apr 29;3:3. [3]. Ismar R Haga, et al. Carbenoxolone-mediated Cytotoxicity Inhibits Vaccinia Virus Replication in a Human Keratinocyte Cell Line. Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16956.
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