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(±)-他齐茶碱

(±)-他齐茶碱用途

(±)-Tazifylline 是一种有效的，选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。
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(±)-他齐茶碱名称

[ CAS 号 ]:
79712-55-3

[ 中文名 ]:
他齐茶碱

[ 英文名 ]:
(±)-Tazifylline

[英文别名 ]:

(±)-他齐茶碱生物活性

[ 描述 ]:

(±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

H1-receptor[1]


[体外研究]

Tazifylline有效抑制由分离的豚鼠回肠中的组胺H1受体诱发的收缩,并且在体外放射性配体结合研究中对这些受体表现出高亲和力Tazifylline对组胺H2受体,α-和β-肾上腺素能受体具有低得多的亲和力,5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型。 Tazifylline很难抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺[1]。

[体内研究]

在大鼠,豚鼠和狗中,Tazifylline的抗组胺作用起效快,寿命长。在麻醉的豚鼠中,Tazifylline显着抑制组胺诱导的支气管收缩,并保护有意识的动物免受大剂量胺的致死作用。在清醒大鼠中,Tazifylline在减少皮内组胺的炎症效应方面比过敏反应引起的更有效。在有意识的狗中,口服施用Tazifylline长时间抑制组胺诱导的皮肤炎症,并且在麻醉的动物中减弱了组胺诱发的低血压部分,这可归因于H1受体的刺激。大剂量的Tazifylline不会降低小鼠的自发运动活性,也不会在清醒大鼠中产生明显的行为抑郁症状[1]。

[参考文献]

[1]. Poizot A, et al. Animal pharmacology of the selective histamine H1-receptor antagonist tazifylline. Arzneimittelforschung. 1986 Apr;36(4):695-702.


[相关活性小分子]

氯雷他定 | 组胺 | 1-[3-[3-(4-氯丙基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐 | 西咪替丁 | 蛇床子素 | 富马酸氯马斯汀 | 乙溴替丁 | 1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪 | 法莫替丁 | 盐酸西替利嗪 | 地氯雷他定 | 富马酸酮替芬 | 诺朵腊酸 | 盐酸美克洛嗪 | 扑尔敏

(±)-他齐茶碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.34g/cm3

[ 沸点 ]:
705.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H32N6O3S

[ 分子量 ]:
472.60400

[ 闪点 ]:
380.2ºC

[ 精确质量 ]:
472.22600

[ PSA ]:
113.83000

[ LogP ]:
0.47040

[ 折射率 ]:
1.668

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

(±)-他齐茶碱合成路线

详细合成路线

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥4217.0/1mg

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