罗红霉素

更新时间:2024-01-02 18:00:29

罗红霉素结构式
罗红霉素结构式
品牌特惠专场
常用名 罗红霉素 英文名 Roxithromycin
CAS号 80214-83-1 分子量 837.047
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 864.7±75.0 °C at 760 mmHg
分子式 C41H76N2O15 熔点 115- 120ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 476.7±37.1 °C
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 罗红霉素用途


Roxithromycin是半合成的大环内酯类抗生素。

 罗红霉素作用


罗红霉素是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素。其作用机理与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1-4倍,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强,对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
本品可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制,从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺泡细胞、中性粒细胞内。体外研究证实,罗红霉素的抗菌谱广,对各种链球菌(包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌,但G型和肠球菌除外)、肺炎链球菌、金葡菌、金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、表皮葡萄球菌、嗜肺军团菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌的抗菌活性与红霉素几乎相同,卡他布兰汉球菌对罗红霉素高度敏感,对弯曲杆菌、百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、结核杆菌、白喉杆菌,也有抑制作用,对其他革兰阴性菌无抗菌活性。本品的体内抗菌活性明显强于红霉素,且对衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体及军团菌感染疗效显著。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。某些细菌对红霉素与本品有交叉耐药性。
 
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 罗红霉素名称

中文名 罗红霉素
英文名 (E)-roxithromycin
中文别名 9-[O-(2-甲氧基乙氧基)甲肟]红霉素
英文别名 更多

 罗红霉素生物活性

描述 Roxithromycin是半合成的大环内酯类抗生素。
相关类别
参考文献

[1]. http://en.wikipedia.org/wiki/Roxithromycin

 罗红霉素物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 864.7±75.0 °C at 760 mmHg
熔点 115- 120ºC
分子式 C41H76N2O15
分子量 837.047
闪点 476.7±37.1 °C
精确质量 836.524597
PSA 216.89000
LogP 3.73
外观性状 白色结晶粉末
蒸汽压 0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率 1.535
储存条件 2-8°C
计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):3.1

2、 氢键供体数量:5

3、 氢键受体数量:17

4、 可旋转化学键数量:13

5、 互变异构体数量:

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):217

7、 重原子数量:58

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:1310

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:10

12、不确定原子立构中心数量:8

13、确定化学键立构中心数量:1

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

更多

1. 性状:无臭味苦白色晶体粉末.

2. 密度(g/mL20 ºC):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC0.35mmHg):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(º F):未确定

9. 比旋光度(º):[α] D23-77.5°±2°(C=0.45,氯仿)。

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(kPa,):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:易溶于乙醇或丙酮,较易溶于甲醇或乙醚,几不溶于水

 罗红霉素毒性和生态

罗红霉素毒理学数据:

1、急性毒性:大鼠经口LD50:830mg/kg;小鼠经口LD50:665mg/kg;狗经口LD50:2 mg/kg

罗红霉素毒性英文版

 罗红霉素安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
警示性声明 P301 + P312 + P330
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn:Harmful
风险声明 (欧洲) R22
安全声明 (欧洲) 26
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 KF4990000
海关编码 2941500000

 罗红霉素合成线路

~%

罗红霉素结构式

罗红霉素

80214-83-1

文献:EP1435359 A1, ; Page 5 ;

 罗红霉素上下游产品

罗红霉素上游产品  2

罗红霉素下游产品  0

 罗红霉素制备

以红霉素为原料,和盐酸羟胺在三乙胺和甲醇中反应,生成肟,然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反应,即得罗红霉素。

80214-83-1 preparation

 罗红霉素海关

海关编码 2941500000

 罗红霉素文献63

更多文献
Macrolides rapidly inhibit red blood cell invasion by the human malaria parasite, Plasmodium falciparum.

BMC Biol. 13 , 52, (2015)

Malaria invasion of red blood cells involves multiple parasite-specific targets that are easily accessible to inhibitory compounds, making it an attractive target for antimalarial development. However...

A comparison of in vitro ADME properties and pharmacokinetics of azithromycin and selected 15-membered ring macrolides in rodents.

Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet. 39(4) , 263-76, (2014)

The purpose of this study was to evaluate the impact of structural modifications on the 15-membered macrolactone ring and/or substituents on the in vitro ADME properties and in vivo pharmacokinetic (P...

Stability of dicyclohexylamine and fumagillin in honey.

Food Chem. 179 , 152-8, (2015)

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 罗红霉素英文别名

Roxid
Overal
Forilin
MFCD00214389
Roxithromycin
Claramid
biaxsig
RU 965
Assoral
roxyithromycin
Brilid
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,10E,11S,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(Dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-10-{[(2-methoxyethoxy)methoxy]imino}-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecan-2-one
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