Tiprelestat

• 常用名: Tiprelestat
• 英文名: Tiprelestat
• CAS号: 820211-82-3
• 分子量: 5999.09
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅₄H₄₁₆N₇₂O₇₅S₁₀
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Tiprelestat用途

Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。

Tiprelestat名称

• 英文名: Tiprelestat

Tiprelestat生物活性

• 描述: Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Tiprelestat(4和8μM)抑制铜绿假单胞菌分泌肽酶[3]。Tiprelestat(10μg/mL,1小时)抑制LPS诱导的U937细胞MCP-1的产生[4]。Tiprelestat(10μg/mL,1小时)下调LPS诱导的U937细胞AP-1和NF-κB活化[4]。Western Blot分析[4]细胞系：U937细胞浓度：10μg/mL培养时间：1小时结果：防止LPS诱导的IκBα、IκBβ和IRAK降解。
• 体内研究: 替普瑞司他(1 mg/kg,鼻内吸入)抑制MV-O2小鼠的肺弹性蛋白酶活性和细胞凋亡[2]。替普瑞司他(0.2 mg/kg,皮下注射2周)减轻小鼠缺氧性肺动脉高压[5]。动物模型：小鼠,用富氧气体进行机械通气[2]剂量：1 mg/kg给药：经鼻吸入结果：增加了肺中核Klf4蛋白的丰度。动物模型：Su/Hx大鼠模型[5]剂量：0.2 mg/kg给药：皮下注射(皮下注射),每天2周。结果：弹性蛋白酶活性降低并逆转肺动脉高压。

Tiprelestat物理化学性质

• 分子式: C₂₅₄H₄₁₆N₇₂O₇₅S₁₀
• 分子量: 5999.09
• InChIKey: MDCUNMLZLNGCQA-HWOAGHQOSA-N
• SMILES: CCC(C)C1NC(=O)CNC(=O)C2CCCN2C(=O)C2CSSCC(C(=O)NC(Cc3ccccc3)C(=O)NC(C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)O)C(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCSC)NC(=O)CNC(=O)C3CSSCC4NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C5CCCN5C(=O)C(NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC(=O)C5CCCN5C(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(NC(=O)C(CO)NC(=O)C(NC(=O)C5CCCN5C(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(NC(=O)C5CCCN5C(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(C)N)C(C)C)C(C)C)C(C)O)CSSCC(NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C5CCCN5C(=O)C5CCCN5C(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(C)NC4=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)N2)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCCN)NC1=O)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NCC(=O)NC(CO)C(=O)N3