PL-017

• 常用名: PL-017
• 英文名: PL-017
• CAS号: 83397-56-2
• 分子量: 535.635
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 878.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₇N₅O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 485.1±34.3 °C

PL-017用途

PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。

PL-017名称

• 英文名: pl017

PL-017生物活性

• 描述: PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  IC50: 5.5 nM (125I-FK 33,824 binding to μ site)[1]

• 体外研究: PL-017的IC50为10000 nM,用于125I-DADLE与δ位结合[1]。
• 体内研究: PL-017(0.22,0.45,0.9 nmol/大鼠；静脉注射)在低剂量注射后的最大作用时间约为15至30 mm,并且在体重为250至375 g的雄性Sprague-Dawley大鼠中产生长达4小时的镇痛作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. K J Chang, et al. Potent morphiceptin analogs: structure activity relationships and morphine-like activities. J Pharmacol Exp Ther. 1983 Nov;227(2):403-8.

PL-017物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 878.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₇N₅O₅
• 分子量: 535.635
• 闪点: 485.1±34.3 °C
• 精确质量: 535.279480
• PSA: 150.27000
• LogP: 0.93
• InChIKey: JAKBYSTWCHUQOK-NDBXHCKUSA-N
• SMILES: CN(C(=O)C1CCCN1C(=O)C(N)Cc1ccc(O)cc1)C(Cc1ccccc1)C(=O)N1CCCC1C(N)=O
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.630
• 储存条件: -20°C

PL-017安全信息

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25

PL-017靶点实验

查看更多实验

实验名称：In vitro inhibitory activity against mu opioid receptor using guinea pig ileum (GPI) ... 来源：ChEMBL 靶标：Mu-type opioid receptor External Id：CHEMBL842482

实验名称：In vitro inhibitory activity against delta opioid receptor using mouse vas deferens (... 来源：ChEMBL 靶标：Delta-type opioid receptor External Id：CHEMBL754253

实验名称：Antagonism of compound towards delta receptors was determined using DPDPE in mouse va... 来源：ChEMBL 靶标：Delta-type opioid receptor External Id：CHEMBL753240

实验名称：Inhibitory concentration for inhibition of Opioid receptor mu 1 induced contractions ... 来源：ChEMBL 靶标：Mu-type opioid receptor External Id：CHEMBL758272

实验名称：Selectivity ratio is IC50 value of delta opioid receptor using mouse vas deferens (MV... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL848172

实验名称：Antagonism towards Opioid receptor mu 1 relative to PL-017 in guinea pig ileum (GPI) ... 来源：ChEMBL 靶标：Mu-type opioid receptor External Id：CHEMBL755933

实验名称：Human mu receptor (Opioid receptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：mu receptor (Opioid receptors) [Homo sapiens] External Id：319_Human

实验名称：Inhibitory concentration required for 50 percent inhibition of opioid receptor delta ... 来源：ChEMBL 靶标：Delta-type opioid receptor External Id：CHEMBL750386

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PL-017英文别名

• H-TYR-PRO-N-ME-PHE-D-PRO-NH2
• Cardiogenol C hydrochloride
• L-Tyrosyl-L-prolyl-N-methyl-L-phenylalanyl-L-prolinamide
• L-Tyrosyl-L-prolyl-N-methyl-L-phenylalanyl-D-prolinamide
• L-Tyr-L-Pro-N-Methyl-L-Phe-D-Pro-NH2
• [NMePhe3, DPro4] b-Casomorphin: 1-4, amide, bovine